| 公開(公告)號 | CN101087784A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580039756.6 |
| 申請日期 | 2005.09.21 |
| 專利名稱 | 顯示CRTH2受體拮抗性的吲哚乙酸及其應用 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.21 US 60/611,316 |
| 申請(專利權)人 | 阿特西斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 尤謝夫·L·本納尼;勞倫斯·N·塔梅;伊麗莎白·安·格利森;邁克爾·約瑟夫·羅巴奇 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-21 PCT/US2005/034029 |
| 進入國家日期 | 2007.05.21 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有式I的化合物： 及其可藥用鹽和前藥，其中： 點劃線是單鍵或雙鍵； X是C＝O、S＝O或SO2； Z是N或共價鍵； R1選自氫和任選取代的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、芳基或雜芳基； R2、R2a、R3和R3a獨立地選自H、鹵素或C1-10烷基，其中R2a和R3a只有在與之連接的碳是飽和的時候存在；或者 R2和R3形成任選取代的飽和、不飽和或芳族5-或6-元環(huán)；或者 R2和R2a形成任選取代的飽和3-6元環(huán)； R4是H、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基或鹵素，其中R4只有在與之連接的碳是飽和的時候存在； R5是H、C1-10烷基、全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可以任選被一個或多個選自C1-10烷基、鹵素、C1-10烷氧基或CN的取代基取代： R6是一個或多個H、鹵素、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、CN、OR7、SR7、芳基或雜芳基；且 R7是H、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及起CRTH2受體拮抗劑作用的吲哚乙酸化合物。本發(fā)明還涉及這些化合物抑制前列腺素D2及其代謝物或某些凝血烷代謝物與CRTH2受體結合從而治療對這樣的抑制敏感的病癥的應用。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034419 英 |
