公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101061116A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580039886.X
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申請(qǐng)日期
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2005.09.19
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專利名稱
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磺酰胺化合物
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主分類號(hào)
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C07D417/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D417/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.24 US 60/612,720
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·阿利森;V·K·霍;M·C·W·皮佩爾;M·H·拉比諾維茨;H·文卡特桑
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-09-19 PCT/US2005/033692
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.05.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;黃可峻
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物 其中 X為C1-2烷基或者一個(gè)鍵; R1選自: a)萘基、苯基,所述苯基任選在兩個(gè)相鄰碳原子上與Rf稠合, Rf是具有0或者1個(gè)不飽和鍵并且具有0、1或者2個(gè)為羰基的碳成員的直鏈3元-5元烴基部分, b)Ar6-,其中Ar6是具有作為連接點(diǎn)的碳原子、具有1個(gè)或者2個(gè)為-N=的雜原子并且任選苯并或者吡啶并稠合的6元雜芳基, c)Ar5-,其中Ar5是具有作為連接點(diǎn)的碳原子、具有1個(gè)選自O(shè)、S、>NH和>NC1-4烷基的雜原子、具有0或者1個(gè)為-N=的另外雜原子并且任選苯并或者吡啶并稠合的5元雜芳基, d)Ar6-6-,其中Ar6-6是具有連接點(diǎn)并且稠合至具有1個(gè)或者2個(gè)為-N=的雜原子上的6元雜芳基的苯基, e)Ar6-5-,其中Ar6-5是具有連接點(diǎn)并且稠合至5元雜芳基上的苯基或者吡啶基,所述5元雜芳基具有1個(gè)選自O(shè)、S、>NH和>NC1-4烷基的雜原子并且具有0個(gè)或者1個(gè)為-N=的另外雜原子, 其中a)~e)各自被0、1、2或者3個(gè)Rq取代, Rq獨(dú)立地選自-C1-4烷基、羥基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基S-; R2選自-H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-7環(huán)烷基和-C3-7環(huán)烯基; Ra獨(dú)立地選自-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6環(huán)烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、芐基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-O苯基、-O芐基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6環(huán)烷基、-S苯基、-S芐基、氰基、硝基、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨(dú)立地為-H、-C1-4烷基或者-C1-6環(huán)烷基C1-4烷基)、-(C=O)C1-4烷基、-SCF3、鹵素、三氟甲基、-OCF3和-COOC1-4烷基、-COOH,或者,兩個(gè)相鄰的Ra可以另外與連接的碳原子合起來(lái)形成選自苯基、吡啶基和嘧啶基的稠合環(huán); 另外地,R2和一個(gè)Ra可以合起來(lái)為-CH2-或者>C=O,從而形成與苯基稠合的環(huán); Rb選自2,4-二氟、2,6-二氟,或者,在2-和3-位上的兩個(gè)相鄰Rb可以合起來(lái)形成選自唑、噻唑、噻二唑、[1,3]二氧雜環(huán)戊烯和吡嗪的五元或者六元雜環(huán); Rc獨(dú)立地選自氫、-C1-4烷基、全鹵代C1-4烷基、單鹵代C1-4烷基、二鹵代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基、-C0-2烷基COOC1-4烷基、-C0-2烷基COOH,和-C0-2烷基CON(Rs)Rt;-COO-C0-2烷基-環(huán)A,和-COO-C1-2烷基-CON(Rs)Rt; Rs和Rt獨(dú)立地選自-H、-C1-4烷基、C1-6環(huán)烷基C1-4烷基、苯基、被鹵素取代的苯基、芐基、被鹵素取代的芐基, 或者另外地,Rs和Rt與它們連接的氮原子合起來(lái)形成吡咯烷、哌啶或者嗎啉; 環(huán)A選自: i)具有作為連接點(diǎn)的碳原子并且具有1個(gè)或者2個(gè)為-N=的雜原子的6元雜芳基; ii)5元雜芳基,其具有作為連接點(diǎn)的碳原子、具有1個(gè)選自O(shè)、S、>NH和>NC1-4烷基的雜原子,并且具有0或者1個(gè)為-N=的另外雜原子;和 iii)5元或者6元非芳香雜環(huán),其具有作為連接點(diǎn)的碳原子或者氮原子、具有1個(gè)或者2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子、具有0個(gè)或者1個(gè)雙鍵、具有0個(gè)或者1個(gè)被羰基替換的碳,并且任選被-C1-4烷基、-OH或者鹵素取代; Rd獨(dú)立地選自氫、-C1-4烷基、-OH、-OC1-6烷基、HO-C1-4烷基、全鹵代C1-4烷基、單鹵代C1-4烷基或者二鹵代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基,和任選取代的苯基;或者兩個(gè)Rd可以合起來(lái)為=O,其中至少一個(gè)Rc選自-COOC1-4烷基、-COO-環(huán)A、-COOH、-CON(Rs)Rt和-COOC1-2烷基CON(Rs)Rt; 另外地,一個(gè)Rc和一個(gè)Rd可以合起來(lái)形成雙鍵; 及其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、水合物、溶劑化物和藥學(xué)上可接受的鹽、酯以及酰胺。
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摘要
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某些磺酰胺化合物是可以用于治療CCK1/CCK2介導(dǎo)的疾病的雙重CCK1/CCK2抑制劑。
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國(guó)際公布
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2006-04-06 WO2006/036670 英
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