| 公開(公告)號 | CN101018789A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580029391.9 |
| 申請日期 | 2005.09.03 |
| 專利名稱 | 吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.3 KR 10-2004-0070533 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社柳韓洋行 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金在圭;安秉樂;李赫雨;尹錫湲;尹永愛;金東勛;樸贊善;韓碩熙;車明勛;姜熙日;崔 龍（已死亡) |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-03 PCT/KR2005/002927 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1是氫；直鏈或支鏈C1-C7烷基，其任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、氰基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷氧羰基、直鏈或支鏈C1-C5烷基羰氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷氧基、C1-C3烷基硫烷基、C2-C5烯氧基、甲酰基、吡啶基、萘基、噻唑基(噻唑環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-C3烷基取代)、噻吩基(噻吩環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代)、異唑基(異唑環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-C3烷基取代)、1，3-二氧戊環(huán)基(1，3-二氧戊環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-C3烷基取代)、1，3-二烷基、環(huán)氧乙烷基和四氫吡喃基；任選地被苯基取代的直鏈或支鏈C2-C6烯基；直鏈或支鏈C2-C6炔基；C3-C6二烯基；或-(CH2)p-苯基(p是0、1、2或3，苯環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、直鏈或支鏈C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧羰基、三氟-C1-C3烷基、三氟-C1-C3烷氧基和C1-C3烷基磺酰基的取代基取代)， R2是直鏈或支鏈C1-C6烷基， R3是氫；直鏈或支鏈C1-C6烷基，其任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自羥基、C1-C5烷氧基、C1-C3烷基羰氧基、氰基、嗎啉基和單-、二-或三-C1-C3烷基氨基；鹵素基；氰基；甲�；�；C1-C3烷基硫烷基；C1-C3烷基磺�；�；或C1-C3烷基亞磺�；�， R4是氫；直鏈或支鏈C1-C6烷基，其任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-C5烷基氨基、C3-C6環(huán)烷基氨基、苯基氨基(苯環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代)、芐基氨基(芐環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素和C1-C3烷基的取代基取代)、嗎啉基和哌嗪基(哌嗪環(huán)任選地被C1-C3烷基取代)；直鏈或支鏈C2-C6炔基；鹵素基；氰基；羥基；氨基；嗎啉基；巰基；氨基磺酰基；任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-C3烷基取代的四唑基；式(A)的基團(tuán) 其中，R4′是氫、羥基、C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、咪唑基、嗎啉基、硫代嗎啉基、吡咯烷基、四氫吡啶基、哌嗪基(哌嗪環(huán)任選地被C1-C3烷基或苯基取代)，或哌啶基(哌啶環(huán)任選地被C1-C3烷基、羥基或羥基-C1-C3烷基取代)；或式(B)的基團(tuán) 其中，R4″是氫或C1-C3烷基，R4是氫、直鏈或支鏈C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C6環(huán)烷基、羥基-C1-C3烷基、三氟-C1-C3烷基、芐基(芐環(huán)任選地被C1-C3烷基或鹵素單或多取代)、或胡椒基，和 R5是1，2，3，4-四氫異喹啉基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、鹵素和C3-C6環(huán)烷基；萘基；苯基-C2-C5烯基；氧-1，2，3，4-四氫異喹啉基；苯氧基甲基(苯環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素和C1-C3烷基的取代基取代)；-(CH2)q-苯基(q是0、1、2或3，苯環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C2-C5烯基和C1-C5烷基硫烷基的取代基取代)；式(C)的基團(tuán) 其中，Y是氫或鹵素基，R5′是氫、C1-C3烷基、芐基或氰基，R5″是氫或C1-C5烷基；或式(D)的基團(tuán) 其中，r是0、1、2或3，R5是氫或C1-C3烷基，Z是1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基或苯基(苯環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C5烷基、三氟-C1-C3烷氧基和甲�；娜〈〈�)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其制備方法和包含其的組合物。本發(fā)明的吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽具有極好的質(zhì)子泵抑制作用并且具有達(dá)到可逆的質(zhì)子泵抑制作用的能力。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/025716 英 |
