| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101065377A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038691.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | 咪唑并[1,2-a]吡啶化合物、組合物、與其有關(guān)的應(yīng)用和方法 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.11 EP 04105698.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 菲爾若國(guó)際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·L·法爾科;A·帕洛莫;A·古格萊塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-04 PCT/EP2005/055753 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的咪唑并[1，2-a]吡啶化合物以及其可藥用的鹽： 其中 R1和R2獨(dú)立地選自氫、直鏈或支鏈烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、鹵代烷基(C1-C6)、-O-烷基(C1-C6)、氟、氯和溴； R3選自氫、直鏈或支鏈烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)、鏈烯基(C2-C6)烷基(C1-C6)、炔基(C2-C6)、炔基(C2-C6)烷基(C1-C6)； R4選自氫、鹵代烷基(C2-C6)、環(huán)烷基(C3-C5)、環(huán)烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、炔基(C2-C6)烷基(C1-C6)，烷基(C1-C6)-O-烷基(C1-C6)，烷基(C1-C6)-NH-烷基(C1-C6)，烷基(C1-C6)-N(二烷基(C1-C6))、-OR5、-NHR5、-NR5R6、 苯基烷基(C2-C6)、苯基鏈烯基(C2-C6)，萘基、被單取代的萘基、被二取代的萘基、萘基烷基(C1-C6)、萘基鏈烯基(C2-C6)、呋喃基、被取代的呋喃基、苯并呋喃基、被取代的苯并呋喃基、吡咯基、被取代的吡咯基、異唑基、被取代的異唑基、苯并異唑基、被取代的苯并異唑基、咪唑基、被取代的咪唑基、苯并咪唑基、被取代的苯并咪唑基、吲哚基、被取代的吲哚基、吡唑基、被取代的吡唑基、噻吩基、被取代的噻吩基、苯并噻吩基、被取代的苯并噻吩基、噻唑基、被取代的噻唑基、苯并噻唑基、被取代的苯并噻唑基、喹啉基、被取代的喹啉基、異喹啉基、被取代的異喹啉基、吡啶基、被取代的吡啶基、吡嗪基、被取代的吡嗪基、6-氧代-1，4，5，6-四氫噠嗪基、被取代的6-氧代-1，4，5，6-四氫噠嗪基、噻二唑基、被取代的噻二唑基、異噻唑基、被取代的異噻唑基、噻吩基甲基、2-氧代色烯基、被取代的2-氧代色烯基、2-(呋喃-2-基)乙烯基、唑基、被取代的唑基、和苯并異唑基； R5和R6獨(dú)立地選自氫、直鏈或支鏈烷基(C1-C6)、苯基烷基(C1-C6)、鹵代烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、鏈烯基(C2-C6)和炔基(C2-C6)、鏈烯基(C2-C6)烷基(C1-C6)、炔基(C2-C6)烷基(C1-C6)、苯基、被取代的苯基、雜芳基、被取代的雜芳基；和 R7和R8獨(dú)立地選自直鏈或支鏈烷基(C2-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、鏈烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、-OH、-O-烷基(C1-C6)、-SH、-S-烷基(C1-C6)、鹵代-烷基(C1-C6)、ω，ω，ω-三氟烷基(C1-C6)、-NH烷基(C1-C6)、-N二烷基(C1-C6)、-NO2、-CN、-SO2烷基(C1-C6)、-CO烷基(C1-C6)、-COO烷基(C1-C6)、-CO-NH烷基(C1-C6)、-CON二烷基(C1-C6)、苯基、被取代的苯基、雜芳基和被取代的雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中R1、R2、R3和R4的定義如權(quán)利要求中所述的通式(I)的新型咪唑并[1，2-a]吡啶化合物以及其可藥用的鹽：所述化合物對(duì)GABAA受體具有特異親合力并因此可用于治療和預(yù)防由α1-和α2-GABAA受體調(diào)節(jié)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-18 WO2006/051063 英 |
