| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101103030A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011433.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.10 |
| 專利名稱 | 具有HM74A受體活性的藥物 |
| 主分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.14 GB 0403282.7;2004.10.22 GB 0423562.8;2004.12.24 GB 0428375.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;內(nèi)維爾·H·尼科爾森 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-10 PCT/EP2005/001449 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自式(I)化合物及其生理學(xué)功能的衍生物中的實(shí)體， 其中 R1選自：氫以及可任選被一個(gè)或多個(gè)選自CN和CF3中的基團(tuán)取代的C1-4烷基； R2選自：未被取代的C3-10烷基、被一個(gè)或多個(gè)選自氟和CN中的基團(tuán)取代的C1-10烷基、C5鏈烯基、直鏈C4鏈烯基、以及被環(huán)烷基取代的C1-4烷基； 和R3選自鹵素和CN； 條件是： (i)當(dāng)R3表示Cl，且R1表示乙基時(shí)，R2不是丙基； (ii)當(dāng)R3表示Br，且R1表示丙基時(shí)，R2不是丙基； (iii)當(dāng)R3表示Cl或Br，且R1表示丁基時(shí)，R2不是丁基；以及 (iv)當(dāng)R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3時(shí)，R2不是支鏈烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有式(II)的為黃嘌呤衍生物的治療活性化合物，制備所述衍生物的方法，含有所述活性化合物的藥物制劑以及所述化合物在治療、特別是在治療由HM74A受體激活不足所引起的疾病或者受益于激活該受體的疾病中的用途，其中R1選自：氫以及可任選被一個(gè)或多個(gè)選自CN和CF3中的基團(tuán)取代的C1-4烷基，R2選自：未被取代的C2-10烷基、被一個(gè)或多個(gè)選自氟和CN中的基團(tuán)取代的C1-10烷基、C5鏈烯基、直鏈C4鏈烯基、以及被環(huán)烷基取代的C1-4烷基，和R3選自鹵素和CN。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077950 英 |
