| 公開(公告)號 | CN101031568A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580026982.0 |
| 申請日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07D475/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D475/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.23 US 60/582,467;2004.7.15 US 60/588,563 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 任平達;王 霞;N·S·格雷;劉 異;沈臺輔 |
| 地址 | 百慕大群島（英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-23 PCT/US2005/022463 |
| 進入國家日期 | 2007.02.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物及異構(gòu)體， 其中： Y選自C、P(O)和S(O)； R1選自氫、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基； R2選自氫和C1-6烷基；或者 R1和R2與R1和R2所連接的氮原子一起形成C3-10雜環(huán)烷基或C5-10雜芳基； 其中R1的任意烷基可任選被一至三個獨立地選自鹵代基、C1-6烷氧基和-XNR7R8的基團取代；其中X是價鍵或C1-6亞烷基；R7和R8獨立地選自氫和C1-6烷基； 其中R1或者R1與R2的組合的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被一至三個選自鹵代基、羥基、C1-6烷基、-XOXNR7R8和-XR10的基團取代；其中X是價鍵或C1-6亞烷基；R7和R8獨立地選自氫和C1-6烷基；R10選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基；其中R10的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1至3個選自鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基和-XNR7R8的基團取代；其中X是價鍵或C1-6亞烷基；R7和R8獨立地選自氫和C1-6烷基； R3和R4獨立地選自氫和C1-6烷基； R5選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-4烷基和鹵代-C1-4烷氧基； R6選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基；其中R6的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被一至三個獨立地選自鹵代基、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、-XNR7R7、-XNR7XNR7R7、-XNR7C(O)R7、-XC(O)OR7、-XNR7S(O)2R7、-XNR7S(O)R7、-XNR7SR7和-XR11的基團取代；其中X和R7如上所定義，R11選自C5-10雜芳基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R11的任意雜芳基或雜環(huán)烷基任選被選自C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基和-C(O)OR7的基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新的化合物、包含這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物來治療或預(yù)防與激酶活性異�；蚴Э赜嘘P(guān)的疾病或紊亂、特別是涉及Abl、Bcr-abl、Bmx、c-RAF、CSK、Fes、FGFR3、Flt3、GSK3β、IR、JNK1α1、JNK2α2、Lck、MKK4、MKK6、p70S6K、PDGFRα、Rsk1、SAPK2α、SAPK2β、Syk和TrkB激酶異常激活的疾病或紊亂的方法。 |
| 國際公布 | 2006-01-05 WO2006/002367 英 |
