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6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉及其作為雌激素藥物的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101052641A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.10  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580037955.3  
申請(qǐng)日期 2005.09.06  
專(zhuān)利名稱(chēng) 6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉及其作為雌激素藥物的用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D491/06(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D491/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.7 US 60/607,766  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·-T·伍  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-06 PCT/US2005/031696  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.08  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李炳愛(ài)  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下述結(jié)構(gòu)的式I化合物: 其中: A和A′各自獨(dú)立為OH、H或OR; 每個(gè)R獨(dú)立選自C1-C6烷基、烯基、芐基、;、芳;、-C(=O)-OR′、磺;土柞;,其中每個(gè)R′獨(dú)立選自C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基或C3-C10環(huán)烷基,各自任選被1-3個(gè)選自C1-C6烷基或鹵素的取代基取代; R1和R2獨(dú)立選自H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全鹵代烷基、CF3、C2-C7烯基和C1-C6烷氧基; R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立選自H、鹵素、CF3、C1-C6全鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、CN、-CHO、;、苯基、芳基和雜芳基; 其中R3、R4、R5和R6的烷基或烯基部分各自可任選被最多3個(gè)獨(dú)立選自下述基團(tuán)的取代基取代:鹵素、OH、CN、三氟烷基、三氟烷氧基、NO2或苯基,其中所述苯基任選被最多3個(gè)獨(dú)立選擇的R10基團(tuán)取代; 其中R3、R4、R5和R6的炔基部分各自可任選被最多3個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、-CHO、;、三氟烷基、三烷基甲硅烷基或苯基,其中所述苯基任選被最多3個(gè)獨(dú)立選擇的R10基團(tuán)取代; 其中R3、R4、R5和R6的苯基、芳基或雜芳基部分各自可任選被最多3個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、烷基、烷氧基、全氟烷基或全氟烷氧基; 每個(gè)R10獨(dú)立選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、-OH、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、-NO2、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、巰基和C1-C6烷硫基;和 n為0、1、2或3; 條件是: A和A′中至少一個(gè)不為H; 如果n為0,則R3不為鹵素;和 R3、R4和R5中至少一個(gè)為鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、;、苯基、芳基或雜芳基; 或其N(xiāo)-氧化物或其藥學(xué)可接受鹽或其前藥。  
摘要 本發(fā)明提供了具有式I結(jié)構(gòu)的6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉化合物。本發(fā)明還提供了包含所述化合物的組合物、使用所述化合物的方法以及所述化合物的制備方法。  
國(guó)際公布 2006-03-16 WO2006/029146 英  
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