公開(公告)號(hào)
|
CN1329396C
|
公開(公告)日
|
2007.08.01
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03819483.X
|
申請(qǐng)日期
|
2003.08.12
|
專利名稱
|
C-取代的三環(huán)異唑啉衍生物及其作為抗抑郁劑的用途
|
主分類號(hào)
|
C07D498/04(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D498/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D261/00(2006.01)N
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.12 EP 02078322.1
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
詹森藥業(yè)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·I·安德烈斯-希爾;J·M·巴托洛梅-涅夫雷達(dá);R·M·阿爾瓦雷斯-埃斯科瓦爾;M·H·M·巴克爾;A·A·H·P·梅根斯
|
地址
|
比利時(shí)比爾斯
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2003-08-12 PCT/EP2003/050374
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.02.16
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
張?jiān)?譚明勝
|
國(guó)省代碼
|
比利時(shí);BE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種通式(I)的化合物 其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽,其立體化學(xué)異構(gòu)物形式或其N-氧化物形式,其中: X是O; R1和R2各選自氫、烷氧基、Alk和Het3; 條件是R1和R2中至少一個(gè)選自Alk和Het3,其中 Alk是氰基,其任選被羥基或烷氧基取代;烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷氧基烷基、烷基羰氧基烷基、Ar-氧基烷基、單-或二(烷基)胺基烷基、單-或二(烷基羰基)胺基烷基、Het1-烷基、甲;-或二(烷基)胺基羰基; Ar是苯基; Het1是哌啶基或嗎啉基; Het3是噻吩基; 其中各Het1和Het3-基任選被烷基或烷基羰基取代; a和b是不對(duì)稱中心; p是0至1的整數(shù); R4是烷基; R6是鹵素; 烷基代表含1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或含3至6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基,其任選被一或多個(gè)羥基或胺基取代; 鹵素是氟、氯、溴或碘。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)的經(jīng)取代的三環(huán)異唑啉衍生物,其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽,其立體化學(xué)異構(gòu)物形式及其N-氧化物形式,更確定地說,是在三環(huán)部分的苯基部分經(jīng)至少一個(gè)經(jīng)由碳-碳鍵連接至苯基的基取代的三環(huán)二氫苯并吡喃并異唑啉、二氫喹啉并異唑啉、二氫萘并異唑啉和二氫苯并硫代吡喃并異唑啉衍生物,以及其制法,含其的醫(yī)藥組合物及其作為藥劑的用途,尤其是用于治療抑郁癥、焦慮癥、運(yùn)動(dòng)障礙、精神病、巴金森氏癥和體重障礙,包括厭食癥和貪食癥,其中全部的變數(shù)是在權(quán)利要求1中定義。本化合物訝異地顯現(xiàn)具有選擇性血清素(5-HT)再攝取抑制劑活性并結(jié)合額外的α2-腎上腺素能受體拮抗劑活性且顯現(xiàn)無鎮(zhèn)靜作用的強(qiáng)烈的抗抑郁劑和/或抗焦慮劑活性和/或抗精神病劑和/或體重控制活性,鑒于其選擇性血清素(5-HT)再攝取抑制劑活性以及α2-腎上腺素能受體拮抗劑活性,本發(fā)明的化合物也合適用于治療和/或預(yù)防其中單獨(dú)一種活性或該活性的組合具有醫(yī)療用途的疾病。
|
國(guó)際公布
|
2004-02-26 WO2004/016621 英
|