| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101155816A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680011245.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.11 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用作HIV病毒復(fù)制抑制劑的(1,10B-二氫-2-(氨基烷基-苯基)-5H-吡唑并[1,5-C][1,3]苯并嗪-5-基)苯基甲酮衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D498/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.4.11 EP 05102847.0 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·塔里;胡麗麗;D·L·N·G·蘇勒勞克斯;P·T·B·P·威格林克 |
| 地址 | 愛(ài)爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-04-11 PCT/EP2006/061499 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.10.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 愛(ài)爾蘭;IE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具下式的化合物 其N(xiāo)氧化物、立體異構(gòu)體形式或鹽， 其中 a為0、1、2、3、4或5； L為C1-4烷二基； R1為氫；C1-10烷基；C2-10烯基；C2-10炔基；C3-12環(huán)烷基；Het；芳基；或被選自下列的取代基取代的C1-10烷基：Het、芳基、C3-12環(huán)烷基、氨基單或二取代的氨基，其中氨基上的取代基各自獨(dú)立選自：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； R2為氫；C1-10烷基；C2-10烯基；C2-10炔基；C3-12環(huán)烷基；Het；芳基；或被選自下列的取代基取代的C1-10烷基：Het、芳基、C3-12環(huán)烷基、氨基和單或二取代的氨基，其中氨基上的取代基各自獨(dú)立選自：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基；或 R1和R2與連接它們的氮原子一起形成具1個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子的5-12元飽和或部分飽和的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)可任選被下列基團(tuán)取代：C1-10烷基；C2-10烯基；C2-10炔基；C3-12環(huán)烷基；C1-6烷氧基羰基；Het；芳基；或被選自下列的取代基取代的C1-10烷基：Het、芳基、C3-12環(huán)烷基、氨基和單或二取代的氨基，其中氨基上的取代基各自獨(dú)立選自：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； R3為羧基、鹵素、硝基、C1-10烷基、C3-12環(huán)烷基、多鹵代C1-10烷基、氰基、氨基、單或二取代的氨基、氨基羰基、單或二取代的氨基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺�；�、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或哌嗪基，其任選被C1-10烷基取代，其中任何氨基上的取代基各自獨(dú)立選自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； 芳基為任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的苯基：C1-10烷基、多鹵代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、鹵素、C3-7環(huán)烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、單或二取代的氨基、氨基羰基、單或二取代的氨基羰基，其中任何氨基上的取代基各自獨(dú)立選自：苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7環(huán)烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或哌嗪基，其任選被C1-10烷基取代； Het為具有1個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的5或6元芳香性、飽和或部分飽和的單環(huán)雜環(huán)，該雜環(huán)可任選被一個(gè)或可能的話(huà)被多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：C1-10烷基、多鹵代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺�；⑾趸�、氰基、鹵素、C3-7環(huán)烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、單或二取代的氨基、氨基羰基、單或二取代的氨基羰基，其中任何氨基上的取代基各自獨(dú)立選自：苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7環(huán)烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或哌嗪基，其任選被C1-10烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作HIV病毒復(fù)制抑制劑的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并嗪-5-基)苯基甲酮衍生物，制備它們的方法，以及藥用組合物，它們作為藥物的用途及包含它們的診斷試劑盒。本發(fā)明還涉及本發(fā)明的HIV抑制劑與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的聯(lián)用。還涉及它們作為參照化合物或試劑在分析中的用途。本發(fā)明的化合物可有效用于預(yù)防或治療HIV感染以及用于治療AIDS。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-10-19 WO2006/108828 英 |
