| 公開(公告)號(hào) | CN101155817A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200680011395.9 |
| 申請日期 | 2006.02.08 |
| 專利名稱 | 二氫咪唑并噻唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.8 US 60/650,906;2005.5.25 US 60/684,369;2006.1.24 US 60/761,666 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普羅西迪恩有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | O·巴爾巴;G·J·道森;T·M·克魯勒;R·J·羅利;D·史密斯;G·H·托馬斯 |
| 地址 | 英國牛津 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-08 PCT/GB2006/050031 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽： 其中 R1是氫、鹵素、任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或羥基取代的C1-6烷基、任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或羥基取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或羥基取代的C1-2烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基羰基、氰基、-C＝N-OR7、任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或羥基取代并且其中羥基沒有與雙鍵的任一碳直接連接的C2-6烯基、任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或羥基取代并且其中羥基沒有與叁鍵的任一碳直接連接的C2-6炔基、(CH2)mNR5R6、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、C1-3烷氧基C1-3烷基或C1-3烷硫基C1-3烷基； R2是任選地含有最多3個(gè)選自N和S的雜原子的8-至10-元雙環(huán)芳基，或苯基，條件是R2不是苯并[b]噻吩； R2可任選地被選自鹵素、氰基、羥基、NR5R6、CONR5R6、或COOR7、或C1-3烷基、C2-3烯基、C1-3炔基、C3-6環(huán)烷基、C1-3烷氧基、C1-3羥基烷基、C2-3烷氧基烷基或C1-3烷基S(O)n的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，任一上述取代基可任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代；或當(dāng)R2是苯基時(shí)，苯基上的兩個(gè)取代基可以連接形成稠合C5-6碳環(huán)； R3和R4獨(dú)立地是氫或C1-3烷基； R5和R6獨(dú)立地是氫或C1-3烷基，或與它們所連接的氮一起形成5-或6-元雜環(huán)基； R7是氫或C1-3烷基； m是1、2或3；以及 n是0、1或2； 條件是所述化合物不是： a)3-萘-1-基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑氫溴酸鹽， b)3-萘-2-基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑氫溴酸鹽， c)3-(3-氯-4-丙氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， d)3-(4-氯苯基)-2-乙基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， e)3-(4-氯苯基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， f) 3-(3，4-二氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， g)3-(2-羥基-5-甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， h)3-(4-氨基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， i)3-(2-氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， j)3-(3-氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， k)3-(4-氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， l)3-(2，4-二氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， m)3-(2，5-二氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， n)3-(4-溴苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， o)3-(2，4-二氟苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， p)3-(2-甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， q)3-(3-甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， r)3-(4-甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， s)3-(2，4-二甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， t)3-(3，4-二甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， u)3-(4-氰基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， v)3-(4-羧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， w)3-(2-甲氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， x)3-(3-甲氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， y)3-(4-甲氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， z)3-(2-羥基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， aa)3-(3-羥基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， ab)3-(4-羥基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， ac)3-(3，4-二羥基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， ad)3-(2-羥基-4-甲氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， ae)3-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， af)3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， ag)3-(4-羥基-3-氯苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑， ah)3-(4-羥基-3-甲基苯基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑，或 ai)3-(3，4-二氯苯基)-2-苯基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽，其表現(xiàn)出5-HT1A激動(dòng)作用以及去甲腎上腺素再攝取抑制作中和任選地5-HT再攝取抑制作用，其可用于治療肥胖。 |
| 國際公布 | 2006-08-17 WO2006/085118 英 |
