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6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1995058A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.11  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610147308.4  
申請(qǐng)日期 2006.12.14  
專(zhuān)利名稱 6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法  
主分類(lèi)號(hào) C07J1/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07J1/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 夏 鵬;陳 瑛  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 吳桂琴  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的高效合成方法,其特征是采用構(gòu)型轉(zhuǎn)位法或直接合成法高效合成方法,高效合成化合物6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮。  
摘要 本發(fā)明屬有機(jī)化學(xué)和藥物合成領(lǐng)域,涉及化合物6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮的間接和直接合成方法。本方法:①在水介質(zhì)中用強(qiáng)酸直接將化合物6β-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮進(jìn)行構(gòu)型轉(zhuǎn)化,高收率獲得構(gòu)型純的6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮;②在Br2/HOAc/THF條件下以雄甾-4-烯-3,17-二酮為原料高收率合成6α-溴-雄甾-4-烯-3,17-二酮。兩種方法得到產(chǎn)物一致,經(jīng)X-衍射確證立體構(gòu)型,反應(yīng)條件溫和簡(jiǎn)便,試劑廉價(jià)易得,操作方便,重現(xiàn)性好,收率高。本發(fā)明方法可借鑒應(yīng)用于其它具有4-烯-3-酮體系的甾體化合物的6α-溴代化合物的制備和合成。  
國(guó)際公布  
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