公開(公告)號
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CN101084236A
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公開(公告)日
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2007.12.05
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申請(專利)號
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CN03813511.6
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申請日期
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2003.06.06
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專利名稱
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興奮性氨基酸前藥
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主分類號
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C07K5/06(2006.01)I
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分類號
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C07K5/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.11 EP 02380120.2;2002.6.11 EP 02380121.0;2002.10.3 US 60/415,936;2002.10.3 US 60/415,937
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申請(專利權(quán))人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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E·D·莫赫;J·A·蒙恩;C·佩德雷加-特塞羅;J·G·布蘭科-厄格拉蒂;I·科拉多卡農(nóng)
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請
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2003-06-06 PCT/US2003/015405
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進入國家日期
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2004.12.10
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種式I的化合物或其可藥用的鹽, 其中, A為H-(Q)p-; Q每次出現(xiàn)時獨立選自氨酰基; P為1-10的整數(shù); X為O、S、SO、SO2或CR3R4; R3為氟、X’OR5、SO3H、四唑-5-基、CN、PO3R62、羥基、NO2、N3、(CH2)mCOOR5a、(CH2)mPO3R6a2、NHCONHR5b或NHSO2R5c,且R4為氫;或R3和R4各自代表氟;或R3和R4一起代表=O、=NOR7、=CR8R9、=CHCOOR5b、=CHPO3R6a2或=CHCN;或R3或R4中的一個代表氨基而另一個代表羧基; X’代表鍵、CH2或CO; m為1-3的整數(shù); R5、R5a、R5b、R5c、R7、R8和R9獨立為氫原子;任選取代的(1-6C)烷基;任選取代的(2-6C)烯基;任選取代的(2-6C)炔基;任選取代的芳基;任選取代的雜芳基;非芳碳環(huán)基團;非芳雜環(huán)基團;與一個或兩個單環(huán)芳基或雜芳基稠合的非芳單環(huán)碳環(huán)基團;或與一個或兩個單環(huán)芳基或雜芳基稠合的非芳單環(huán)雜環(huán)基團; R6和R6a獨立代表氫或(1-6C)烷基; R10為氫或氟;和 R11為氫、氟或羥基。
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摘要
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本發(fā)明涉及合成的興奮性氨基酸前藥及其制備方法。本發(fā)明進一步涉及其使用方法,及包括治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病和精神疾病的化合物的藥物組合物。
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國際公布
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2003-12-18 WO2003/104217 英
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