公開(公告)號
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CN100358545C
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公開(公告)日
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2008.01.02
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申請(專利)號
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CN200510042987.4
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申請日期
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2005.07.25
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專利名稱
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注射用通脈凍干粉針劑的制備方法
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主分類號
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A61K36/537(2006.01)I
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分類號
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A61K36/537(2006.01)I;A61K36/48(2006.01)I;A61K36/236(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/04(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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西安萬隆制藥有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳秋林;鄭方曄;劉護(hù)魚
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地址
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710119陜西省西安市創(chuàng)新路5號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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西安永生專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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申忠才
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國省代碼
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陜西;61
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主權(quán)項
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一種注射用通脈凍干粉針劑的制備方法,在每支分裝1.4g的100支凍干粉針劑包括原料丹參333.3g、川芎333.3g、葛根333.3g、甘露醇90g、亞硫酸氫鈉2g,其特征在于該制備方法包括下述步驟: (1)將丹參333.3g凈制,粉碎成粗顆粒,每次加10倍量濃度為4.3%的氫氧化鈉溶液煎煮三次,每次煮1.5小時,合并煎煮液,減壓濃縮至1∶1.5,相對密度1.10~1.15,50~60℃,調(diào)節(jié)pH至4.0,加入乙醇使醇濃度達(dá)65%,攪勻,靜置過夜,濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加注射用水調(diào)整至1∶1;用氫氧化鈣溶液調(diào)節(jié)pH11~12,攪勻,靜置30分鐘,調(diào)節(jié)pH6.0~6.5,靜置,濾過,濾液濃縮至1∶3,相對密度1.20~1.25,50~60℃,調(diào)節(jié)pH至4.0,加乙醇使醇濃度達(dá)80%,攪勻,靜置40小時,濾過,濾液回收乙醇至無醇味,調(diào)節(jié)pH至6.0,加注射用水調(diào)整至1∶1,煮沸30分鐘,放冷,0~5℃靜置40小時,濾過,濾液減壓濃縮至1∶2,測定含量,得丹參提取物; (2)將川芎藥材333.3g凈制,粉碎成粗顆粒,每次加7倍量水煎煮三次,煎煮1.0小時,合并煎煮液,減壓濃縮至1∶2,相對密度1.15~1.25,50~60℃,加乙醇使醇濃度達(dá)70%,攪勻,靜置過夜,濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加注射用水至1∶2;調(diào)pH11~12,攪勻,靜置30分鐘,調(diào)pH5.0~5.5,靜置,濾過,濾液濃縮至1∶4,相對密度1.20~1.30,50~60℃,加乙醇使醇濃度達(dá)80%,攪勻,靜置過夜,濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加入約6倍量的注射用水,煮沸30分鐘,放冷,0~5℃靜置40小時,濾過,濾液減壓濃縮至1∶2,測定含量,得川芎提取物; (3)將葛根藥材333.3g凈制,粉碎成粗顆粒,每次加8倍量水煎煮三次,煎煮1.5小時,合并煎煮液,減壓濃縮至1∶2,相對密度1.10~1.20,50~60℃,加乙醇使醇濃度達(dá)50%,攪勻,靜置過夜,濾過,濾液回收乙醇并濃縮至1∶4,相對密度1.25~1.30,50~60℃,加乙醇使醇濃度達(dá)80%,調(diào)節(jié)pH至8.0~8.2,攪勻,靜置40小時,濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加入5倍量的注射用水,煮沸30分鐘,放冷,0~5℃靜置40小時,濾過,濾液濃縮至1∶2,測定含量,得葛根提取物; (4)取丹參提取物、葛根提取物和川芎提取物,混勻,加入濃度為0.4%的亞硫酸氫鈉,溶解,混合均勻,調(diào)節(jié)pH6.8~7.2,加入濃度為18%甘露醇溶解后,按制劑學(xué)制備注射劑的常規(guī)配比加入濃度為0.4%的活性炭,煮沸20分鐘,濾過,濾液加注射用水調(diào)整至原體積,微孔濾膜精濾,濾液分裝入輸液瓶中,115℃、30分鐘熱壓滅菌,無菌條件下微孔濾膜精濾,分裝入10ml西林瓶中,每支裝5ml,冷凍干燥,扎蓋,質(zhì)檢,得本發(fā)明凍干粉針劑。
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摘要
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一種注射用通脈凍干粉針劑的制備方法,在每支分裝1.4g的100支凍干粉針劑包括原料丹參333.3g、川芎333.3g、葛根333.3g、甘露醇90g、亞硫酸氫鈉2g。其制備方法為:將丹參、川芎、葛根分別進(jìn)行煎煮,減壓濃縮、醇沉,得三種藥材提取物,將三種藥材提取物混合,加入亞硫酸氫鈉、甘露醇,按注射劑的常規(guī)制備方法制備成注射劑。該注射劑,經(jīng)藥效試驗證明:本發(fā)明藥物改善血瘀癥大鼠紅細(xì)胞變形能力及其聚集性,降低紅細(xì)胞壓積及全血與血漿粘度,抑制血小板的粘附功能和ADP誘導(dǎo)的血小板聚集功能,減輕大鼠體內(nèi)靜脈血栓?捎糜谥委煿谛牟心絞痛及腦梗塞疾病。
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國際公布
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