以聚天冬氨酸衍生物為載體的燈盞乙素前藥及其制備方法
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公開(公告)號
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CN101095955A
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公開(公告)日
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2008.01.02
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申請(專利)號
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CN200710024887.8
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申請日期
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2007.07.06
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專利名稱
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以聚天冬氨酸衍生物為載體的燈盞乙素前藥及其制備方法
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主分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號
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A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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南京大學
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發(fā)明(設計)人
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沈 健;陳 強;遲 波;林思聰
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地址
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210093江蘇省南京市漢口路22號南大化院
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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南京蘇高專利事務所
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代理人
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柏尚春
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國省代碼
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江蘇;32
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主權項
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一種以聚天冬氨酸衍生物為載體的燈盞乙素前藥，其結構式為： 其中x＝10～1000，y＝10～1000，x+y＝10～1010。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種以聚天冬氨酸衍生物為載體的燈盞乙素的前藥及其制法，以聚天冬氨酸衍生物聚(α，β-N，N-二羥乙基-DL-天冬酰胺)[Poly(α，β-N，N-dihydroxyethyl-DL-aspartamide)，PDHEA]為載體，以N，N-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)為縮合劑，通過聚天冬氨酸衍生物和燈盞乙素之間的酯化反應，得到了新型的水溶性燈盞乙素前藥。本發(fā)明制備的燈盞乙素前藥主鏈上有更多的活性基團—羥乙基，有利于提高前藥的水溶性，提高燈盞乙素的生物利用度。且其制備方法簡單，易于實現。
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國際公布
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