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糖肽抗生素單體衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)立大學(xué)法人名古屋大學(xué);鹽野義制藥株式會(huì)社/有本博一;路軍;山野佳則;安酸達(dá)郎;吉田修;巖耒努;吉田裕;加藤一生;森元健次;八十島佳代
公開(kāi)(公告)號(hào) CN101111513A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580047421.9  
申請(qǐng)日期 2005.11.24  
專利名稱 糖肽抗生素單體衍生物  
主分類號(hào) C07K5/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/12(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.29 JP 344231/2004;2005.7.22 JP 212471/2005  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 國(guó)立大學(xué)法人名古屋大學(xué);鹽野義制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 有本博一;路 軍;山野佳則;安酸達(dá)郎;吉田修;巖耒努;吉田裕;加藤一生;森元健次;八十島佳代  
地址 日本愛(ài)知縣  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-11-24 PCT/JP2005/021587  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 孫秀武;黃可峻  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下式表示的化合物、其可藥用的鹽或它們的溶劑合物: (糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA 式中, (糖肽抗生素衍生物苷元部分)為從已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分; (Sac-NH)為氨基糖或含有氨基糖的糖鏈; RA為式: -X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2, 式中,X1、X2和X3分別獨(dú)立地為 1)單鍵 2)選自-N=、=N-、-NR1-且其中R1為氫或者低級(jí)烷基、-O-、-S-、-SO-以及-SO2-中的含雜原子基團(tuán)或它們的連接基團(tuán),或者 3)任選夾雜有1個(gè)或1個(gè)以上相同或不同的雜原子、且任選被取代的亞烷基或亞烯基; Y為-NR2CO-、-CONR2-且其中R2為氫或低級(jí)烷基,或下式表示的基團(tuán); [式1] 或 式中,R3為亞烷基;以及 Ar1和Ar2分別獨(dú)立地為任選被取代且可以具有不飽和鍵的碳環(huán)或雜環(huán), 其條件是(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)部分不為下式的基團(tuán): [式2] 式中,R為糖殘基。  
摘要 本發(fā)明涉及新型的糖肽抗生素衍生物。這些衍生物由下式表示:(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA[式中,(糖肽抗生素衍生物苷元部分)為從已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分;(Sac-NH)部分為氨基糖或含有氨基糖的糖鏈;RA為例如式-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2(式中,X1、X2和X3分別獨(dú)立地表示,1)單鍵或2)選自-N=、=N-、-NR1-、-O-等的雜原子或含雜原子基團(tuán);Y表示-NR2CO-、-CONR2-(在此,R2為氫或低級(jí)烷基)等)]。這些衍生物具有對(duì)萬(wàn)古霉素耐性細(xì)菌的抗生活性。  
國(guó)際公布 2006-06-01 WO2006/057303 日  
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