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乙氧基康普立停及其前藥的制備和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101139358A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610030909.7  
申請(qǐng)日期 2006.09.07  
專利名稱 乙氧基康普立停及其前藥的制備和用途  
主分類號(hào) C07F9/09(2006.01)I  
分類號(hào) C07F9/09(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大德藥業(yè)集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 沈衛(wèi)平;王建平;王建國(guó);金紅梅  
地址 322000浙江省義烏市江濱西路289號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種由通式I表示的化合物: 其中: R為羥基、氨基、硝基、鹵素、烷氧基、磷酸、磷酸膽堿、氨基酸側(cè)鏈或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種新的乙氧基康普立停(Combretastatin)及其前藥的全合成。在康普立停B芳環(huán)的4′位,用乙氧基進(jìn)行化學(xué)修飾,同時(shí)把其3′位的羥基改造成磷酸鹽或磷酸膽堿內(nèi)式鹽的水溶性前藥。同樣,對(duì)3′位氨基康普立停進(jìn)行4′位乙氧基化學(xué)修飾。進(jìn)一步在氨基上引入氨基酸側(cè)鏈,形成氨基酸酰胺水溶性前藥。結(jié)構(gòu)如結(jié)構(gòu)式(1)所示。乙氧基康普立停具有較強(qiáng)的抑制微管蛋白集聚能力,可用于抗腫瘤和抗新生血管治療。  
國(guó)際公布  
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