| 公開(公告)號 | CN101139383A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200710147468.3 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | C末端修飾的內(nèi)嗎啡肽2 |
| 主分類號 | C07K5/107(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/107(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K14/665(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | 200410073159.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王 銳;于 燁;劉紅美 |
| 地址 | 730070甘肅省蘭州市天水南路222號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 蘭州中科華西專利代理有限公司 |
| 代理人 | 馬正良 |
| 國省代碼 | 甘肅;62 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類具有如下結(jié)構(gòu)特征的內(nèi)嗎啡肽2的類似物： 結(jié)構(gòu)特征是：1位是Tyr，2位是Pro，3位是Phe，原Phe4，被L-Ala或Gly或肌氨酸或β-Ala或D-Ala或D-Val，或D-Pro替換，同時C末端以芐胺結(jié)尾；或者用D-Ala替換Phe4，同時C末端以光活苯乙胺或苯丙酰胺結(jié)尾；或者用Gly替換Phe4，同時C末端以苯胺結(jié)尾。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式為(I)、(II)內(nèi)嗎啡肽1(Endomorphin1，EM1)、內(nèi)嗎啡肽2(Endomorphin2，EM2)的新類似物以及該類似物的制備方法，并通過離體生物活性鑒定：GPI(μ受體親和性鑒定)，MVD(δ受體親和性鑒定)試驗(yàn)和在體生物活性鑒定方法中的SAP，HR實(shí)驗(yàn)，顯示了C末端修飾的EM1、EM2類似物具備極強(qiáng)的受體結(jié)合能力，良好的鎮(zhèn)痛效果，克服了嗎啡在心搏過緩方面的副作用，為開發(fā)替代嗎啡的深層次痛覺調(diào)節(jié)藥物提供了非常廣闊的前景。 |
| 國際公布 |
