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| 一級分類：抗生素 二級分類：氨基糖苷類 三級分類： | |
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| 依帕米星、異帕霉素、依克沙、依克沙霉素、硫酸異帕米星、HAPA-B、HAPA-gentamicin B、Sch-21420 | |
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| 異帕米星為慶大霉素B的1位C原子NH2的異絲氨�；鶊F的半合成氨基糖苷類藥。與其他氨基糖苷類藥相似，其抗菌作用機制是通過作用于細菌體內(nèi)的核糖體，抑制細菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細菌細胞膜的完整性，致使細菌細胞膜破壞，細胞死亡。本藥特點是由于異絲氨�；拇嬖诩訌娏藢Ω鞣N氨基糖苷類藥鈍化酶的穩(wěn)定性，對一些耐慶大霉素的菌株有抗菌活性。異帕米星對大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等具有較強抗菌活性。脆弱擬桿菌、嗜麥芽黃單胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌對本藥耐藥。 | |
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| 健康人肌內(nèi)注射200mg，45min后血藥濃度達11.13μg/ml，約1h達血液濃度峰值。靜脈滴注200mg，滴注結(jié)束時血藥濃度為10.91μg/ml，12h后降至低于0.3μg/ml。本藥穩(wěn)態(tài)分布容積約為0.25L/kg。藥物吸收后，在體內(nèi)分布較廣泛，可滲入痰液、腹腔積液、創(chuàng)口滲出液、臍帶血和羊水中，乳汁中藥物濃度在0.156μg/ml以下。本藥蛋白結(jié)合率很低，約以5%，清除半衰期為2～2.5h。本藥在體內(nèi)不代謝，藥物主要以原形經(jīng)腎隨尿液排泄，腎功能不全者排泄減慢。 | |
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| 1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)早產(chǎn)兒、新生兒；(3)高度過敏性體質(zhì)者；(4)嚴(yán)重肝病伴腎功能不全者；(5)重癥肌無力和震顫麻痹者；(6)年老、體弱者。3.本藥的毒性反應(yīng)與其血藥濃度密切相關(guān)，因此在用藥過程中應(yīng)進行藥物濃度監(jiān)測。 | |
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| 1.耳毒性：可出現(xiàn)前庭功能失調(diào)，耳蝸神經(jīng)損害。2.腎毒性：主要損害近端腎曲管，可出現(xiàn)蛋白尿、管型尿，繼而出現(xiàn)紅細胞尿，尿量減少或增多，進而發(fā)生氮質(zhì)血癥、腎功能減退、排鉀增多等。3.神經(jīng)肌肉阻滯：本藥具有類似箭毒阻滯乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。4.過敏反應(yīng)：有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、粒細胞減少等過敏反應(yīng)癥狀，偶見過敏性休克。5.肝毒性：偶有一過性肝功能異常。6.二重感染：長期用藥時可致菌群失調(diào)，引起二重感染。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：每天400mg，分1～2次注射。2.靜脈滴注：每天400mg，分1～2次滴注。在約0.5～1h內(nèi)滴入。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com | |
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| 1.與第三代頭孢菌素、哌拉西林、美洛西林、環(huán)丙沙星和亞胺培南合用，具有協(xié)同抗菌作用。但與頭孢菌素合用時也可增加腎毒性。2.與右旋糖酐、藻酸鈉等血漿代用品合用可增加腎毒性。3.與髓袢利尿藥(呋塞米等)合用時可增加腎毒性和耳毒性。4.與肌松藥合用可加重神經(jīng)-肌肉阻滯，有致呼吸肌麻痹的危險。5.與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫菌的免疫效應(yīng)，可能的機制為本藥對沙門傷寒桿菌有抗菌活性。 | |
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| 本品對沙雷菌屬、腸桿菌科的作用比阿米卡星強2倍。對銅綠假單胞菌的作用比阿米卡星稍差。國外報道，對290例呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、骨與關(guān)節(jié)、皮膚與軟組織感染、外科術(shù)后患者應(yīng)用本品，每天200～400mg，連續(xù)3～7天，并與阿米卡星對照。結(jié)果本品對上述感染的有效率為90%，細菌學(xué)清除率為79%，而后者分別為85%和81%。不良反應(yīng)發(fā)生率為11%～16%。另一報道，對193例下呼吸道、泌尿系統(tǒng)、皮膚與軟組織感染患者應(yīng)用本品，靜注每次200mg，每天1～2次，連續(xù)7天，并與阿米卡星對照。結(jié)果本品每天1次或每天2次給藥對上述感染的有效率分別為90%和91%，細菌學(xué)清除率同為79%，而后者分別為80%和81%。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com | |
