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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:放療化療解毒劑 三級分類: | |
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阿米福汀、依硫磷酸鈉、Ethyol、Fasteamine、Gammaphos | |
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本品體內(nèi)代謝產(chǎn)物WR-1065能與氧自由基結(jié)合并使之失活,同時激活鉑類化合物及烷化劑。其抗輻射作用可能與降低組織氧含量,改變組織耗氧和細(xì)胞氧代謝有關(guān)。本品還能增強(qiáng)細(xì)胞毒藥物的治療選擇性,保護(hù)正常組織抵抗烷化劑、鉑類化合物、蒽環(huán)類抗生素、紫杉類藥物的細(xì)胞毒性。研究表明,本品還能刺激骨髓發(fā)育不良患者的骨髓前體,增強(qiáng)其抗毒能力,降低烷化劑的誘變作用。另外,本品具有稀釋痰液作用。 | |
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本品口服無效,經(jīng)患者靜脈注射本品740mg/m2或90mg/m2,15min平均最大血藥濃度分別為0.1mmol/L、0.235mmol/L。本品在體內(nèi)脫磷酸化轉(zhuǎn)變成其活性代謝產(chǎn)物WR-1065和一種無機(jī)磷酸鹽,被正常組織和腫瘤細(xì)胞吸收。本品以雙相衰減模式從血漿中迅速被清除,清除率為每分鐘2.17L,半衰期很短,約0.9min。大部分以原形和主要代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄。 | |
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對正在接受抗高血壓藥物治療的患者,使用本品前須停藥24h,對于可能受到低血壓損害的患者則禁用。 | |
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在應(yīng)用順鉑等藥物之前5~15min給予本品,對正常組織的保護(hù)作用最強(qiáng)。 | |
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1.低血壓:一般無明顯癥狀。注射本品期間,必須監(jiān)測血壓,若收縮壓降至正常范圍以下,應(yīng)暫時停藥,若血壓在5min內(nèi)恢復(fù)正常且無任何不適,方可繼續(xù)注射。2.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、金屬味感,劑量較大時常發(fā)生,婦女更易出現(xiàn)嘔吐、嗜睡。在使用本品之前,應(yīng)給予常規(guī)止吐劑,尤其是對接受催吐強(qiáng)烈的順鉑之類抗腫瘤藥物的患者更應(yīng)如此。3.低血鈣:與給藥劑量有關(guān),可致患者手足抽搐。對易發(fā)生低血鈣的患者應(yīng)檢測血清鈣水平,必要時補(bǔ)充鈣劑。4.其他反應(yīng):發(fā)熱、皮疹、全身不適、寒戰(zhàn)。必要時可對癥處理。 | |
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靜脈注射:在給予抗腫瘤藥物或放射治療前30min,緩慢靜脈注射15min,初始劑量為910mg/m2。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com | |
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本品與順鉑不相容,并能降低表柔比星與血漿蛋白的結(jié)合率。此外,本品能增加卡鉑的藥時曲線下面積(AUC),并可增加終末半衰期。這可能與氨磷汀引起的短暫性低血壓,使腎小球?yàn)V過率降低有關(guān)。 | |
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一項(xiàng)大規(guī)模隨機(jī)研究中,242例Ⅲ期和Ⅳ期卵巢癌患者隨機(jī)分組,每3周時用100mg/m2順鉑和1000mg/m2環(huán)磷酰胺(對照組)治療,或在給予環(huán)磷酰胺前輸注910mg/m2氨磷汀,歷時15min(治療組),劑量增減視血液毒性而定,待臨床癥狀完全緩解后輔助性剖腹術(shù)評價療效。結(jié)果,治療組不能繼續(xù)治療者明顯減少(9%與25%;P=0.002),發(fā)熱伴中性粒細(xì)胞減少者(10%與21%)、住院時間及Ⅱ~Ⅲ級神經(jīng)毒性(31%與42%)均明顯下降(P<0.05)。肌酐清除率下降40%以上的人數(shù)對照組為30%,治療組為13%(P=0.001)。治療組一般耐受良好,常見不良反應(yīng)為低血壓(60%),17例患者因低血壓而退出研究。病理學(xué)有效率治療組為37%,對照組為28%,而平均存活期兩組均為31個月。治療組血液保護(hù)作用持續(xù)至第6個療程,但出現(xiàn)神經(jīng)毒性者為31%,絕大多數(shù)為Ⅱ級。有報(bào)道本品用于順鉑化療的腎臟保護(hù)。193例腫瘤患者隨機(jī)分為治療組與對照組,治療組給予含鉑化療(順鉑100mg/m2)加阿米福汀700mg/m2,對照組采用相同方案化療。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com結(jié)果治療組尿微量蛋白與肌酐的比值及尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶與肌酐比值均明顯降低,提示阿米福汀對患者的腎臟有明顯的保護(hù)作用,阿米福汀的副作用為輕度的血壓降低和惡心嘔吐及部分患者低血鈣。 | |