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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗偏頭痛藥物 三級分類： | |
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| 分常規(guī)和速溶型2種片劑：每片含本品5mg，10mg。 | |
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| 本品選擇性的作用于5-羥色胺HT1B/1D受體亞型，而與其他5-HT1受體亞型和其他受體的親和力相對要小得多。本品通過刺激大腦血管壁的后接點5-HT1B受體引起大腦的血管收縮，同時刺激三叉神經(jīng)末端突觸前5-HT1D受體，抑制從三叉神經(jīng)釋放神經(jīng)肽類物質(zhì)來抑制神經(jīng)性硬腦膜血管擴張，其可穿透血腦屏障，產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)痛作用。另外還抑制硬腦膜血漿蛋白的外滲。本品對中樞血管的選擇性擴張作用相比外周血管高。本品不僅能迅速地緩解頭痛，還能緩解畏光、懼聲、惡心等并發(fā)癥。本品能穿透血腦屏障，具有三叉神經(jīng)鎮(zhèn)痛活性，進(jìn)一步的實驗證明本品的抗偏頭痛活性主要是由于它抑制降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)的釋放。 | |
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| 口服本品被完全吸收，但經(jīng)過廣泛的首過代謝效應(yīng)，其平均絕對生物利用度為45%。本品的普通制劑口服5.0mg，AUC平均為105ng·h/mL，口服吸收速度較慢，平均達(dá)血漿峰濃度時間約為1～1.5小時，半衰期為1.5～2.2小時，血漿消除率為797mL/min，且隨劑量的加大而減少。表觀分布容積為91～106L。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com本品的tmax和t1/2與性別無關(guān)。 本品通過與單胺氧化酶-A作用形成無活性的吲哚乙酸代謝物。少量的代謝物對5-羥色胺受體具有母體藥物的活性。 本品主要由尿中排泄，約82%。只有少量經(jīng)糞便排出。大約14%以未變化的原藥排泄，而51%以吲哚乙酸代謝物的形式排出。 腎功能損害(肌酐清除率低到10mL/min)的患者，與健康人相比，本品AUC無顯著差別。但是腎功能損傷者(肌酐清除率＜2mL/min)如血透患者，本品的AUC約比腎功能正常者大44%。肝功能中度損傷的患者本品血漿濃度約增加30%。 | |
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| 本品與其他曲坦類藥物一樣，有潛在引起冠狀血管痙攣的可能，對心肌缺血性疾病患者禁忌使用。 | |
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| 本品與心得安同時使用，可使本品主要經(jīng)單胺氧化酶代謝；若與單胺氧化酶抑制劑同時使用，可使本品血漿濃度升高，禁忌兩種藥物同時使用。如正在服用普萘洛爾，只能給予該藥5mg/次，24小時內(nèi)不能超過15mg。 | |
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| 最常見的不良反應(yīng)有虛弱、疲倦、嗜睡和頭暈。頸、咽或胸等處的疼痛或壓迫感、惡心、感覺異常。 | |
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| 口服，5mg/次，兩次給藥之間至少應(yīng)相隔2小時，24小時之內(nèi)用量不能超過30mg。 | |
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| 一項449位偏頭痛患者參與的雙盲隨機對照試驗顯示，本品40mg的療效優(yōu)于安慰劑組和100mg的舒馬曲普坦組。雖然本品隨劑量的加大，副作用發(fā)生的幾率也隨之加大，但口服本品10mg和20mg要顯著優(yōu)于安慰劑組和100mg的舒馬曲普坦組。 在另一項多中心研究中，1218例有6個月以上偏頭痛史(有或無先兆)的患者隨機接受本品5mg或10mg治療偏頭痛發(fā)作，2小時后，頭痛癥狀緩解率分別為62%和71%，與對照組(35%)相比，差別顯著；癥狀消失分別為33%和42%，對照組為10%。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com頭痛復(fù)發(fā)后可第2次用藥，癥狀緩解率分別為71%和82%，癥狀消失分別為36%和49%，對照組分別為44%～54%和15%，差別顯著。本品口服吸收迅速，生物利用度高，尤其重要的是本品為到目前為止曲普坦類偏頭痛治療藥中惟一可以做成舌下給藥的速溶片劑型的藥物，該種劑型能被迅速吸收，0.5小時內(nèi)即能明顯緩解頭痛癥狀，有效解決了偏頭痛藥起效偏慢的缺點。 | |
