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替普瑞酮

替普瑞酮副作用;別名:施維舒、戊四烯酮、E-671、Selbex、Teprenonum、Tetraprenylacetone、Tetrenone;替普瑞酮適應(yīng)癥:本藥用于改善下列疾病的胃黏膜病變(如糜爛、出血、發(fā)紅、水腫):1.胃潰瘍。對(duì)臨床上認(rèn)為難治的潰瘍病,如70歲以上患者,或潰瘍大于21mm者,或潰瘍第二次復(fù)發(fā)者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。;替普瑞酮藥理學(xué)作用:本藥為一種萜烯類化合物,具有組織修復(fù)作用,特別能強(qiáng)化抗?jié)冏饔谩F渚唧w作用如下:1.廣譜的抗?jié)冏饔茫罕舅幉挥绊懳傅恼I砉δ,?duì)各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍(如寒冷束縛應(yīng)激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸以及燒灼所致),以及各種實(shí)驗(yàn)性胃黏膜病變(如鹽酸/阿司匹林、乙醇、放射線所致)均確認(rèn)有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤臀葛つげ∽兊母纳谱饔,而H2受體拮抗藥或抗膽堿能藥則無此藥理作用;2.促進(jìn)高分子糖蛋白、磷脂的生物合成:本藥可促進(jìn)胃黏膜微粒體中糖脂質(zhì)中間體的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復(fù)因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂質(zhì)濃度,從而提高黏膜的防御功能;3.維持胃黏膜增生區(qū)細(xì)胞的穩(wěn)定:本藥能改善氫化可的松引起的胃黏膜增殖區(qū)細(xì)胞繁殖能力低下,保持胃黏膜細(xì)胞增殖區(qū)的穩(wěn)定性,促使損傷愈合;4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:本藥通過改變磷脂的流動(dòng)性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,從而促進(jìn)內(nèi)源性前列腺素的合成。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Teprenone
 藥品別名
施維舒、戊四烯酮、E-671、Selbex、Teprenonum、Tetraprenylacetone、Tetrenone
 藥物劑型
1.膠囊:50mg;2.顆粒:1g(100mg)。
 藥理作用
本藥為一種萜烯類化合物,具有組織修復(fù)作用,特別能強(qiáng)化抗?jié)冏饔谩F渚唧w作用如下:1.廣譜的抗?jié)冏饔茫罕舅幉挥绊懳傅恼I砉δ,?duì)各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍(如寒冷束縛應(yīng)激、吲哚美辛、阿司匹林利血平、醋酸以及燒灼所致),以及各種實(shí)驗(yàn)性胃黏膜病變(如鹽酸/阿司匹林、乙醇、放射線所致)均確認(rèn)有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤臀葛つげ∽兊母纳谱饔茫鳫2受體拮抗藥或抗膽堿能藥則無此藥理作用;2.促進(jìn)高分子糖蛋白、磷脂的生物合成:本藥可促進(jìn)胃黏膜微粒體中糖脂質(zhì)中間體的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復(fù)因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂質(zhì)濃度,從而提高黏膜的防御功能;3.維持胃黏膜增生區(qū)細(xì)胞的穩(wěn)定:本藥能改善氫化可的松引起的胃黏膜增殖區(qū)細(xì)胞繁殖能力低下,保持胃黏膜細(xì)胞增殖區(qū)的穩(wěn)定性,促使損傷愈合;4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:本藥通過改變磷脂的流動(dòng)性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,從而促進(jìn)內(nèi)源性前列腺素的合成。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后迅速自胃腸道吸收,并廣泛分布于各組織,尤以消化道、肝臟、腎上腺、腎臟、胰腺中濃度為高。上述器官中的藥物分布濃度均比血濃度高,腦組織及睪丸中的藥物分布濃度與血濃度約相等。藥物在胃內(nèi)分布時(shí),尤以潰瘍部位原藥濃度最高,其平均藥物濃度較周圍組織約高10倍。健康成人以交叉法飯后服用本藥膠囊或顆粒劑150mg,約5h后血藥濃度達(dá)峰值,其中膠囊達(dá)峰濃度為1296ng/ml,以后逐漸降低。10h后出現(xiàn)第2次血藥濃度高峰,但較第1次為低,其中膠囊達(dá)峰濃度為675ng/ml,顆粒劑達(dá)峰濃度為604ng/ml,明顯呈雙相性。其原因是由于本藥達(dá)血藥濃度峰值的時(shí)間差所致。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com兩種劑型的生物利用度未見差異。本藥在肝臟代謝極少,84.8%以藥物原形排出。服藥3天內(nèi)27.7%由呼吸道清除;4天內(nèi)22.7%自腎臟排泄,29.3%隨糞便排泄。
 適應(yīng)證
本藥用于改善下列疾病的胃黏膜病變(如糜爛、出血、發(fā)紅、水腫):1.胃潰瘍。對(duì)臨床上認(rèn)為難治的潰瘍病,如70歲以上患者,或潰瘍大于21mm者,或潰瘍第二次復(fù)發(fā)者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。
 禁忌證
孕婦、哺乳婦女、兒童禁用。
 注意事項(xiàng)
出現(xiàn)皮疹、全身瘙癢等皮膚癥狀時(shí),應(yīng)停止用藥。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)的發(fā)生率約為2.22%,一般停藥后即可消失。1.消化系統(tǒng):可出現(xiàn)便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等癥狀,也可出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)輕度升高。2.精神/神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)頭痛等癥狀。3.皮膚:可出現(xiàn)皮疹、全身瘙癢等癥狀。4.其他:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)血清總膽固醇升高、上瞼發(fā)紅或發(fā)熱等癥狀。
 用法用量
口服給藥:每次1粒膠囊(50mg)或顆粒劑0.5g(含本藥50mg),每天3次,均于飯后30min內(nèi)服用?筛鶕(jù)年齡、癥狀酌情適當(dāng)增減。
 藥物相應(yīng)作用
本藥與H2受體拮抗藥合用時(shí)療效增加。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為一種萜類物質(zhì),能強(qiáng)化抗?jié)冏饔谩at(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com能防止胃黏膜病變時(shí)黏膜增殖巨細(xì)胞增殖能力下降,對(duì)難治性潰瘍也有良好效果。
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