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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:β受體阻滯劑 | |
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本品為新型強效的β受體拮抗劑,兼具β1和β2受體的阻斷作用,無內(nèi)源性擬交感性,無膜穩(wěn)定作用,局麻作用較普萘洛爾為低,抗烏頭堿誘發(fā)心律失常作用較后者差。本品作用強,其β受體阻斷作用、抗腎上腺素誘發(fā)的心律失常作用均為普萘洛爾的3倍。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化系統(tǒng)、平滑肌、骨骼肌及血液均無明顯影響,不透過血-腦脊液屏障,吸收快,健康人體口服20mg后2h在血漿中達峰值,作用持續(xù)6~8h。 | |
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口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速完全,生物利用度高,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~2h,廣泛分布于各組織,尤以肝、腎、腦濃度最高,血漿半衰期為2.4~2.6h,血漿蛋白結(jié)合率50%。本品主要在肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為5-羥基物,24h內(nèi)自尿液中排泄大致完全,48h內(nèi)自糞便排泄大致完全,無體內(nèi)蓄積作用。 | |
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糖尿病、原發(fā)性低血糖癥、嚴重肝、腎功能不全,毒性甲狀腺腫患者慎用;長期用藥應(yīng)定期檢查心功能(如脈搏、血壓、心電圖)。 | |
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常見有食欲缺乏、惡心、腹痛、腹部不適、便秘和腹瀉、咳嗽、氣喘、嗜睡、倦怠感;長期服用劑量過大時偶見心動過緩、竇房傳導(dǎo)阻斷、血壓過低、水腫、眩暈、頭暈、頭痛、失眠、多夢、支氣管哮喘、過敏性鼻炎、淚液減少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷諾綜合征等。 | |
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口服:初始劑量每次5~10mg,每天3次,餐后服用,視病情可漸增至每天30~40mg。 | |
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1.與硝酸類藥物并用可具協(xié)同作用,增強療效與耐受力,并抵消各自的不良反應(yīng)。2.與氯噻嗪利尿劑并用,可增強降壓效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com3.與單胺氧化酶抑制劑合用,使交感神經(jīng)抑制增強,可出現(xiàn)心肌收縮力減弱,可抑制其升血糖。4.與氯丙嗪合用,本品代謝受阻,可增強對心血管的抑制致嚴重低血壓,應(yīng)禁止合用。5.與鈣拮抗劑合用,兩者均有鈣通道的阻斷作用,增強心臟抑制,導(dǎo)致心臟驟停。6.與乙醚、甲氧氟烷、利多卡因合用,加重對心肌的抑制;與角胺合用可增加對外周血管的收縮,有導(dǎo)致雷諾綜合征的危險。7.與抗酸藥物合用,抗酸藥物能延遲胃排空作用,可延長本品的吸收時間。8.與西咪替丁合用,后者可減少肝血流,使本品在肝內(nèi)首過效應(yīng)的損耗減少。 | |
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國外報道,對365例心絞痛及心律失;颊邞(yīng)用本品治療,口服給藥,每次5~10mg,每天3次,對心絞痛患者平均給藥13.4天,心律失常平均32.9天,療效判斷以發(fā)作次數(shù)、期外收縮數(shù)、心率、自覺癥狀及心電圖改善為指標。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com治療結(jié)果對159例心絞痛患者的有效率為60.4%,對206例心律失常的有效率為60.7%。 | |