替莫普利

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替莫普利副作用;別名:Acecol;替莫普利適應癥:高血壓，如腎實質(zhì)性高血壓、腎血管性高血壓。;替莫普利藥理學作用:本品為腎和膽汁排泄型血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑。其代謝物替莫普利拉(temocaprilat)對ACE具有特別強的抑制作用。本品為替莫普利拉的酯形體。其作用機制是活性代謝產(chǎn)物二酸化合物對ACE競爭性抑制，其有效半數(shù)抑制濃度(ID50)為3.6～4.8nmol/L。本品的ACE抑制活性僅相當于該活性代謝物的二酸化合物的1/23。本品及其活性代謝物的二酸化合物可抑制血管緊張素Ⅰ引起的升壓反應和主動脈收縮反應。其二酸化合物還增強對緩激肽的降壓作用。因此，本品通過抑制ACE而抑制升壓系統(tǒng)，同時也增強降壓系統(tǒng)的作用，故產(chǎn)生降壓效應。本品可抑制ACE、P物質(zhì)和緩激肽等炎性介質(zhì)的分解。由于這些作用增強，間接對氣管局部刺激，咳嗽反射增強。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗高血壓藥物三級分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

藥品英文名

Temocapril

藥品別名

Acecol

藥物劑型

片劑：1mg，2mg，4mg。

藥理作用

本品為腎和膽汁排泄型血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑。其代謝物替莫普利拉(temocaprilat)對ACE具有特別強的抑制作用。本品為替莫普利拉的酯形體。其作用機制是活性代謝產(chǎn)物二酸化合物對ACE競爭性抑制，其有效半數(shù)抑制濃度(ID₅₀)為3.6～4.8nmol/L。本品的ACE抑制活性僅相當于該活性代謝物的二酸化合物的1/23。本品及其活性代謝物的二酸化合物可抑制血管緊張素Ⅰ引起的升壓反應和主動脈收縮反應。其二酸化合物還增強對緩激肽的降壓作用。因此，本品通過抑制ACE而抑制升壓系統(tǒng)，同時也增強降壓系統(tǒng)的作用，故產(chǎn)生降壓效應。醫(yī)學.全在線payment-defi.com本品可抑制ACE、P物質(zhì)和緩激肽等炎性介質(zhì)的分解。由于這些作用增強，間接對氣管局部刺激，咳嗽反射增強。

藥動學

口服本品后1.0～1.6h，血中藥物濃度達峰值。以2.5mg連服7天，未見蓄積性。高血壓患者與健康人大體一致。

適應證

高血壓，如腎實質(zhì)性高血壓、腎血管性高血壓。

禁忌證

對本品及同類藥物有過敏史者及應用ACE抑制劑而發(fā)生血管神經(jīng)性水腫者禁用；妊娠婦女、哺乳期婦女忌用。

注意事項

1.重癥高血壓、血液透析患者、應用利尿降壓藥者和電解質(zhì)急劇減少者，初始用藥應嚴密觀察，可有低血壓現(xiàn)象，增加劑量時應酌情漸增。2.本品降壓同時可引起眩暈、蹣跚，應避免高空作業(yè)、駕車、操作機械或精細工作。醫(yī)學/全在線payment-defi.com3.少數(shù)有顏面、喉頭、聲門、舌頭水腫及呼吸困難，應立即停藥及對癥處理。4.嚴重肝功能障礙者、老年人、雙側(cè)腎動脈狹窄者慎用本品；肌酐清除率每分鐘＜30ml或血漿肌酐＞30mg/L時應減量或延長給藥時間隔。5.老年人降壓不宜過低(可引起腦梗死)，宜從小劑量開始。6.妊娠中、末期應用可發(fā)生羊水過少，胎兒、新生兒死亡、新生兒低血壓、腎功能不全、高鉀血癥、顱骨形成不全及羊水過少引起的四肢攣縮等。對小兒的安全性無使用經(jīng)驗。

不良反應

主要為輕度咳嗽。有時出現(xiàn)白細胞減少和皮疹、頭痛等。

用法用量

口服，成人每次2～4mg，每天1次，但應從每天1mg開始用藥，然后酌情增量，最大增至每天4mg。

藥物相應作用

并用保鉀利尿藥(螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶)常見血清鉀升高；國外有本品與鋰并用，引起鋰中毒的報道。醫(yī)學.全在線payment-defi.com

專家點評

本品通過抑制ACE而抑制升壓系統(tǒng)，同時也增強降壓系統(tǒng)的作用，故產(chǎn)生降壓效應。

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