考來維蘭

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考來維蘭副作用;別名:Welchol;考來維蘭適應(yīng)癥:單用或與任一他汀類藥物聯(lián)合使用，作為原發(fā)性高膽固醇血癥飲食和運動的輔助治療，以降低其升高的LDL-C水平。;考來維蘭藥理學(xué)作用:本品能與膽汁酸及其主要成分甘氨膽酸相結(jié)合。本品為吸收性聚合物，能與腸道中的膽汁酸大量結(jié)合，阻斷其重吸收，一旦膽汁酸耗竭，肝臟膽固醇7-α-羥化酶即上調(diào)，從而增加膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化，使肝細(xì)胞中膽固醇的需求量增加，最終產(chǎn)生雙重作用，既增加轉(zhuǎn)化，又提高膽固醇的生物合成酶(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶)的活性，增加肝臟低密度脂蛋白(LDL)受體。這些補償性作用可增加血液中LDL膽固醇的清除率，降低血清LDL-C水平。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物三級分類：膽汁酸結(jié)合樹脂

藥品英文名

Colesevelam

藥品別名

Welchol

藥物劑型

片劑：625mg。

藥理作用

本品能與膽汁酸及其主要成分甘氨膽酸相結(jié)合。本品為吸收性聚合物，能與腸道中的膽汁酸大量結(jié)合，阻斷其重吸收，一旦膽汁酸耗竭，肝臟膽固醇7-α-羥化酶即上調(diào)，從而增加膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化，使肝細(xì)胞中膽固醇的需求量增加，最終產(chǎn)生雙重作用，既增加轉(zhuǎn)化，又提高膽固醇的生物合成酶(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶)的活性，增加肝臟低密度脂蛋白(LDL)受體。這些補償性作用可增加血液中LDL膽固醇的清除率，降低血清LDL-C水平。

藥動學(xué)

本品具有親水性，為不溶于水的聚合物，且不被消化酶水解，也不被人體吸收。臨床研究顯示，給予本品1.9g，每天2次，連用28天，¹⁴C標(biāo)記的本品，一次劑量平均有0.05%隨尿排出。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com

適應(yīng)證

單用或與任一他汀類藥物聯(lián)合使用，作為原發(fā)性高膽固醇血癥飲食和運動的輔助治療，以降低其升高的LDL-C水平。

禁忌證

對本品過敏者、腸功能紊亂者禁用。

注意事項

1.吞咽困難、嚴(yán)重胃腸道運動障礙或血三酰甘油水平高于每天300mg者慎用。2.脂溶性維生素缺乏患者須慎用本品。3.當(dāng)與可能干擾藥物血濃度的其他藥物同服時，藥物的安全性和有效性可能受到影響，用藥時應(yīng)考慮進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。

不良反應(yīng)

1.可引起頭痛、無力、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com2.還可引起腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、胃腸脹氣和惡心。3.肌痛、背痛、咳嗽、皮膚感染已有報道。

用法用量

成人口服3片(1875mg)，每天2次；或1次頓服6片(3750mg)，與食物同服。最高日劑量可達(dá)7片。

藥物相應(yīng)作用

1.本品可使丙戊酸緩釋劑(Calan SR)的C_max和AUC分別降低31%和11%。2.本品不會影響他汀類的調(diào)脂作用。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com

專家點評

該藥主要與膽汁酸及其成分結(jié)合，阻斷其吸收，與阻斷肝臟膽固醇代謝的藥物相比，不良反應(yīng)少，它本身降低膽固醇作用不十分明顯，但與他汀類藥物聯(lián)用既可降低他汀類藥物不良反應(yīng)，也能有效降低LDL的水平。

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