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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：鈣拮抗劑 | |
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| Mibefradil Dihydrochloride | |
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| 本品為四氫萘酚衍生物，其結(jié)構(gòu)與作用明顯不同于目前的鈣通道拮抗藥苯并噻氮卓類以及二氫吡啶類。本品主要阻滯T-型鈣通道，而不是L-型鈣通道。本品作用途徑與常用鈣通道拮抗藥既相同又相異。在治療劑量時(shí)，或治療濃度時(shí)，本品主要阻滯T-型鈣通道；當(dāng)T-型鈣通道被完全抑制后，亦可抑制L-型鈣通道。本品的受體結(jié)合點(diǎn)與維拉帕米、地爾硫卓雖有交叉，但不影響二氫吡啶類(如硝苯地平等)藥物的結(jié)合。其血管系統(tǒng)選擇性與二氫吡啶類藥物相似。二氫吡啶類易引起反射性心動(dòng)過速，本品可減慢心率，這一點(diǎn)與維拉帕米和地爾硫卓相似，但本品僅在過量時(shí)才產(chǎn)生后二者易引起負(fù)性肌力作用，因此較為安全。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com | |
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| 本品口服吸收良好，不受食物影響。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1h。消除t1/212～14h，生物利用度約90%，且隨劑量增加而升高。靜脈注射給藥時(shí)，吸收t1/26h，消除t1/213h，消除率隨劑量增加而減少。本品主要在肝臟代謝，分泌進(jìn)入膽汁，乳汁分泌不詳，小部分以原形進(jìn)入尿液中；輕度腎功能不全者不必調(diào)整劑量，肝功能受損則須減量。 | |
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| 常見有頭痛、頭昏、下肢水腫、鼻炎、腹痛以及消化不良等。過量易引起心動(dòng)過緩、心電圖改變。本品下肢水腫發(fā)生率5.1%，低于氨氯地平(25.7%)、硝苯地平(17.7%)以及地爾硫卓(9.4%)等。本品未見臨床首劑效應(yīng)和反跳現(xiàn)象。 | |
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| 口服：首次50mg/次，1次/d，以后可酌情增至100mg/次，1次/d，治療高血壓一般需1～2周達(dá)最高療效。 | |
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