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一級(jí)分類:眼科用藥 二級(jí)分類:散瞳藥物 三級(jí)分類: | |
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1.片劑:0.2mg,0.3mg。2.注射劑:0.3mg(1ml),0.5mg(1ml)。3.眼膏劑:0.15%,0.5%,1%。4.滴眼劑:0.25%~1%(5ml)。5.貼片:1.5mg。 | |
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本品為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類似阿托品,對(duì)中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強(qiáng),通常會(huì)減緩心率而不是加速心率,特別是在使用小劑量時(shí)。它對(duì)中樞的作用與阿托品不同,能抑制大腦皮質(zhì),產(chǎn)生嗜睡和健忘。對(duì)眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強(qiáng)。本品為外周抗膽堿藥,除對(duì)平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)-肌肉接頭的作用,對(duì)中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似,其散瞳、調(diào)節(jié)麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強(qiáng)1倍,但持續(xù)時(shí)間短。與阿托品興奮大腦相反,本品表現(xiàn)為顯著的鎮(zhèn)靜作用。東莨菪堿的外周作用與阿托品相似,它對(duì)涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強(qiáng),對(duì)眼的散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品迅速,但作用消失較快、對(duì)心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環(huán)的作用。在一般治療劑量時(shí)對(duì)中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時(shí)可產(chǎn)生催眠作用。大劑量時(shí)多可產(chǎn)生激動(dòng)、不安、幻覺(jué)或譫妄等中樞興奮癥狀,但很快就進(jìn)入睡覺(jué)狀態(tài)。劑量更大(0.08mg/kg靜脈注射)則皮質(zhì)抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產(chǎn)生麻痹現(xiàn)象。東莨菪堿的呼吸興奮、抗暈動(dòng)和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強(qiáng)。 | |
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本品口服后迅速?gòu)奈改c道吸收。幾乎在肝內(nèi)完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點(diǎn)眼,20min產(chǎn)生最大散瞳作用,持續(xù)90min,3~7天恢復(fù)點(diǎn)眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產(chǎn)生,持續(xù)約90min,72h后逐漸恢復(fù)。注入東莨菪堿后0.5~1h,血漿量約為總引入量的0.5%,達(dá)到峰值后濃度迅速下降,t1/2為1.35h。其在體內(nèi)的分布以腦、肝、肺相對(duì)較高,于用藥后數(shù)min至30min濃度逐漸增高,2~3h仍維持一定的濃度,對(duì)大腦的作用較大而持久,高峰在2h左右,說(shuō)明它能順利通過(guò)血-腦脊液屏障。注入藥物后,30min的尿排出量已達(dá)總引入量的27.15%,1h達(dá)49.5%,2h達(dá)75.88%,48h達(dá)92.8%。 | |
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1.慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血壓、心動(dòng)過(guò)速、甲狀腺功能亢進(jìn)、回腸造口術(shù)后或結(jié)腸造口術(shù)后、輕度肝臟或腎臟疾病。2.慎用于嬰幼兒、小兒和老年患者。母乳哺養(yǎng)是安全的。3.藥物過(guò)量與處理:(1)毒扁豆堿,催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應(yīng),可作為解毒劑應(yīng)用。(2)安定苯巴比妥鈉,可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類藥物中毒治療。(3)硫酸銅0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿樸嗎啡催吐。4.其他:對(duì)于暈動(dòng)病,預(yù)防性用藥效果好,與苯海拉明合用可增加療效。為避免經(jīng)眼給藥時(shí)引起全身吸收,可在滴注后用手指在淚囊上加壓2~3min。用藥前應(yīng)估計(jì)前房深度,避免誘發(fā)閉角型青光眼。用于眼科時(shí),其毒性反應(yīng)發(fā)生率較其他抗膽堿藥高。故不宜作為首選藥物。用藥期間避免駕駛或從事有危險(xiǎn)的活動(dòng)。5.如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)及時(shí)停藥。6.注射時(shí)要注意避開(kāi)神經(jīng)與血管。如須反復(fù)注射,應(yīng)左右交替注射,不要在同一部位注射。 | |
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1.心血管系統(tǒng):心動(dòng)過(guò)速是常見(jiàn)的不良反應(yīng),尤其用量較大時(shí)。還有引起低血壓的報(bào)道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量使用時(shí),可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運(yùn)動(dòng)困難。經(jīng)皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺(jué)和混亂。兒童出現(xiàn)定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺(jué)和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報(bào)道。3.消化系統(tǒng):口干、便秘。4.泌尿/生殖系統(tǒng):可引起排尿困難和尿潴留,老年患者尤應(yīng)注意。5.眼睛:長(zhǎng)時(shí)間用眼部制劑可引起局部刺激,即結(jié)膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外,也可發(fā)生幻視。有散瞳作用,可引起視力模糊和畏光。較大劑量時(shí),還可發(fā)生睫狀體麻痹。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com經(jīng)皮膚給藥可發(fā)生眼睛干澀、發(fā)紅或瘙癢,還可導(dǎo)致急性閉角型青光眼。偶見(jiàn)引起瞳孔大小不等及內(nèi)斜視。6.皮膚:皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。7.戒斷癥狀:某些患者停用東莨菪堿皮膚粘貼劑后出現(xiàn)戒斷癥狀,包括眩暈、惡心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用藥超過(guò)3天者,這些戒斷癥狀較常見(jiàn)。偶見(jiàn)經(jīng)皮膚給藥后導(dǎo)致精神病。 | |
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1.預(yù)防和控制暈動(dòng)。?jiǎn)⒊糖?.5h口服0.3mg,如必要,每6小時(shí)1次,24h內(nèi)最多服3次。4~10歲兒童可給予75~150μg,>10歲兒童可給150~300μg。本品也可以通過(guò)透皮制劑防止暈動(dòng)病,這種制劑可貼于耳后,3天內(nèi)可使用1mg。貼膏應(yīng)在啟程前5~6h應(yīng)用。此貼膏也可用于成人預(yù)防手術(shù)后的惡心和嘔吐。2.本品也可皮下、肌肉或靜脈給藥:用于嘔吐,每次可給予0.3~0.6mg。靜脈注射應(yīng)以注射用水稀釋。3.本品0.2~0.6mg常合并阿片全堿皮下或肌內(nèi)注射,作為全麻前給藥(于麻醉誘導(dǎo)前30~60min)。4.本品0.25%~1%溶液或眼膏溶液點(diǎn)眼,可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲,持效時(shí)間較短,但仍達(dá)3~7天。5.支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎:每次0.3~0.5mg靜脈注射,必要時(shí)于數(shù)小時(shí)后重復(fù),以后每天1次即可。 | |
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1.毒扁豆堿,催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應(yīng),可作為解毒劑應(yīng)用。2.苯丙胺與莨菪堿類有協(xié)同性中樞興奮作用。3.妥拉唑啉與東莨菪堿有協(xié)同作用。4.安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類藥物中毒治療。5.顛茄類藥物可使解熱鎮(zhèn)痛藥吸收延遲和減少,并降低解熱效果。6.莨菪類藥物有升壓作用,可降低抗高血壓藥物的療效。7.顛茄類藥物減緩胃排空,可增加洋地黃類藥物吸收,兩藥長(zhǎng)期聯(lián)用易致強(qiáng)心苷中毒。8.堿性溶液可使顛茄類生物堿水解失效。9.稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用,不宜同時(shí)服用。10.硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。11.與阿托品合用治療有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí),可起協(xié)同作用,但不良反應(yīng)也增加,故應(yīng)注意調(diào)整劑量。12.與全身麻醉藥合用,可減少呼吸道及唾液分泌,防止發(fā)生吸入性肺炎,預(yù)防發(fā)生喉頭水腫和支氣管痙攣。 | |
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臨床上根據(jù)療效觀察,該藥作用和阿托品相似,其散瞳及抑制腺體作用比阿托品強(qiáng),對(duì)呼吸中樞有興奮作用,但對(duì)大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用,此外還有擴(kuò)張毛細(xì)血管,改善微循環(huán)以及抗暈船暈車等作用。本品是從茄科洋金花、顛茄、莨菪等植物中提取的一種生物堿。用于眼科時(shí),本品的毒性反應(yīng)發(fā)生率較其他抗膽堿藥高,故不宜作為首選藥物。東莨菪堿作用機(jī)制類似阿托品,有明顯的支氣管擴(kuò)張作用,能減少呼吸道黏液分泌,減少阻塞有利于呼吸道通暢,東莨菪堿作用多樣,還具有明顯改善微循環(huán)的作用,還能解除血管痙攣,有利于呼吸道炎癥改善與恢復(fù)。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com | |