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5-氟胞嘧啶、安確治、5-FC、Alcobon、Ancobon、Ancotil、Flucytosinum、Ro-2-9915 | |
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1.片劑:250mg,500mg;2.膠囊:250mg,500mg;3.注射劑:2.5g(250ml)。 | |
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本藥進入真菌細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂锌勾x作用的5-氟脲嘧啶,后者可取代脲嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸,從而阻斷核酸和蛋白質(zhì)的合成。本藥對真菌有選擇性毒性作用,在人體細胞內(nèi)并不能大量地將5-氟胞嘧啶轉(zhuǎn)換為5-氟脲嘧啶。本藥為抗真菌藥,對念珠菌、隱球菌以及地絲菌有良好的抑制作用,對部分曲菌以及卡氏枝孢霉菌等也有作用。對其他真菌和細菌則無作用。對念珠菌、隱球菌以及地絲菌有良好的抑制作用,對部分曲菌以及引起真菌病的瓶霉菌等也有作用。對其他真菌和細菌都無作用。 | |
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本藥自胃腸道吸收迅速而完全,口服后可吸收給藥量的78%~90%。藥物吸收后,廣泛分布在肝、腎、脾、心和肺組織中,其濃度與血藥濃度大致相仿,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的60%~90%,本藥也可進入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔和房水中,可透過血-腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率很低。口服2g后2~4h血藥濃度達峰值,為30~40μg/ml。半衰期為2.5~6h。約有90%以上藥物自腎小球濾過,以原形自腎清除。醫(yī)學.全在線payment-defi.com本藥可經(jīng)血液透析排出體外。 | |
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臨床用于念珠菌和隱球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染,單用效果不如兩性霉素B,可與兩性霉素B合用以增加療效(協(xié)同作用)。 | |
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1.慎用:(1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病或同時接受骨髓抑制藥者;(2)肝功能損害者;(3)腎功能損害者,尤其是同時接受兩性霉素B或其他腎毒性藥物。2.單用本品易產(chǎn)生耐藥性,宜與兩性霉素B合用。3.藥物對妊娠的影響:動物實驗有致畸作用。人類尚未證實有致畸作用,孕婦使用必須權(quán)衡利弊。需定期檢查周圍血象、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶,測定尿常規(guī)、血尿素氮和肌酐。根據(jù)病情需要監(jiān)測血藥濃度,以50~75μg/ml為宜,最高不宜超過100μg/ml,否則,血液系統(tǒng)、肝臟易發(fā)生相應(yīng)的不良反應(yīng)。 | |
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1.可引起惡心、嘔吐、腹瀉和皮疹;較少見的有精神錯亂、幻覺、頭痛、頭暈和嗜酸粒細胞升高。2.可致肝毒性,多表現(xiàn)為肝功能改變,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高,偶可引起血清膽紅素升高,有極個別肝壞死的報道。3.可致白細胞或血小板減少,偶可發(fā)生全血細胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血。醫(yī)學.全在線payment-defi.com合用兩性霉素B者較單用本藥者多見,此類不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。4.腎損害、頭痛、視力減退、幻覺、聽力下降、運動障礙,血清鉀、鈣、磷值下降,以及過敏反應(yīng)(皮疹)等。 | |
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1.成人:(1)口服給藥:每天100~150mg/kg,分4次服;(2)靜脈滴注:1天量為50~150mg/kg,分2~3次;(3)腎功能不全時劑量:腎功能損害者藥物的消除半衰期明顯延長,無尿患者可延至85h,因此宜減量及延長給藥間期,應(yīng)測定血藥濃度并調(diào)整用藥。肌酐清除率為每分鐘20~40ml時,每天劑量為75mg/kg,給藥間期為12h,肌酐清除率為每分鐘10~20ml時,每天劑量為37.5mg/kg,給藥間期為24h,肌酐清除率為每分鐘小于10ml時,每天劑量參照血藥濃度測定結(jié)果,給藥間期大于24h;(4)透析時劑量:定期進行透析治療的患者,每次透析后按體重應(yīng)補給37.5mg/kg。2.兒童口服給藥:體重超過50kg的兒童,按成人劑量服用,體重不足50kg的兒童,每天劑量按體表面積1.5~4.5g/m2計算。 | |
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1.與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用,兩性霉素B也可增強氟胞嘧啶的毒性,這與兩性霉素B使真菌細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關(guān)。2.與其他骨髓抑制藥同時應(yīng)用可增加毒性反應(yīng),尤其是造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 | |
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本品是一種抗代謝藥物,抗真菌譜較窄,僅對念珠菌、曲霉菌和新型隱球菌有效,且對新型隱球菌和白色念珠菌極易產(chǎn)生耐藥性,對其他真菌作用較差?诜湛於耆,口服本品的生物利用度達80%以上。以本品2g單劑靜脈滴注后,血藥峰濃度為50mg/L。體內(nèi)分布較廣,可進入腦脊液和房水中。主要用于由隱球菌和念珠菌引起的全身、尿道、胃腸道和呼吸道感染,以及念珠菌性敗血癥,或與兩性霉素B合用增強抗真菌的強度。對部分曲菌引起皮膚真菌病的分枝孢子菌、瓶霉菌等也有作用。醫(yī)學全在.線payment-defi.com | |