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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:磺胺多辛的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

磺胺多辛

磺胺多辛副作用;別名:磺胺-5,6-二甲氧嘧啶、磺胺鄰二甲氧嘧啶、周效磺胺、Fanasil、SDM、Sulfadimoxinum、Sulfadoxinum、Sulformethoxine;磺胺多辛適應(yīng)癥:1.本藥可與乙胺嘧啶聯(lián)合,用于預(yù)防和治療耐氯喹的腦型瘧疾(惡性瘧疾)。2.本藥也可用于治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌及志賀菌屬等所致系統(tǒng)感染,但現(xiàn)已少用。;磺胺多辛藥理學(xué)作用:磺胺多辛屬全身應(yīng)用的長(zhǎng)效磺胺類藥,為一種廣譜抗菌劑。本藥抗菌作用機(jī)制與其他磺胺類藥相似,可與氨基苯甲酸(PABA)競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要的四氫葉酸,進(jìn)而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而起抗菌作用。本藥對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、志賀菌屬、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、沙門菌等均有較強(qiáng)抗菌活性。此外,本藥還具有抗瘧原蟲作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:磺胺類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Sulfadoxine
 藥品別名
磺胺-5,6-二甲氧嘧啶、磺胺鄰二甲氧嘧啶、周效磺胺、Fanasil、SDM、Sulfadimoxinum、Sulfadoxinum、Sulformethoxine
 藥物劑型
片劑:0.5g。
 藥理作用
磺胺多辛屬全身應(yīng)用的長(zhǎng)效磺胺類藥,為一種廣譜抗菌劑。本藥抗菌作用機(jī)制與其他磺胺類藥相似,可與氨基苯甲酸(PABA)競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要的四氫葉酸,進(jìn)而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而起抗菌作用。本藥對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、志賀菌屬、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、沙門菌等均有較強(qiáng)抗菌活性。此外,本藥還具有抗瘧原蟲作用。
 藥動(dòng)學(xué)
磺胺多辛口服吸收后,可廣泛分布于紅細(xì)胞、白細(xì)胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中,藥物可透過(guò)胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服本藥0.5g后,2.5~6h達(dá)血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。本藥血漿蛋白結(jié)合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170h。本藥乙;瘦^低,約為5%。藥物主要以原形或代謝物經(jīng)腎緩慢排泄,24h可隨尿液排出給藥量的8%,7天后排出量為30%。
 適應(yīng)證
1.本藥可與乙胺嘧啶聯(lián)合,用于預(yù)防和治療耐氯喹的腦型瘧疾(惡性瘧疾)。2.本藥也可用于治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌及志賀菌屬等所致系統(tǒng)感染,但現(xiàn)已少用。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他磺胺類藥過(guò)敏者。2.新生兒及2個(gè)月以下嬰兒。3.嚴(yán)重肝、腎功能損害者。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者;(2)血卟啉癥患者。2.交叉過(guò)敏:(1)對(duì)一種磺胺藥過(guò)敏者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏;(2)對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過(guò)敏者,對(duì)磺胺藥也可能過(guò)敏。3.藥物對(duì)兒童的影響:由于本藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而早產(chǎn)兒、新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,游離血藥濃度增高,可能增加早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生膽紅素腦病的危險(xiǎn)性。4.藥物對(duì)老人的影響:老年患者使用本藥后發(fā)生嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。5.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌,藥物可能導(dǎo)致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發(fā)生溶血性貧血。6.接受較長(zhǎng)療程的患者應(yīng)做全血象檢查;長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)應(yīng)做定期尿液檢查;用藥中應(yīng)進(jìn)行常規(guī)肝、腎功能檢查。
 不良反應(yīng)
1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹、滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也可表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱血清病樣反應(yīng)。2.血液系統(tǒng)反應(yīng):缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥后也可見粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。3.膽紅素腦病:由于本藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高;游離膽紅素進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后可導(dǎo)致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對(duì)膽紅素處理差,尤易發(fā)生。4.肝臟損害:可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性重型肝炎。5.腎臟損害:偶可發(fā)生結(jié)晶尿,血尿和管型尿,偶有發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的報(bào)道。6.胃腸道反應(yīng):口服本藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有致假膜性腸炎的報(bào)道。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
 用法用量
口服給藥:1.成人:(1)一般感染:首次劑量為1~1.5g,以后每次0.5~1g,每隔4~7天1次;(2)治療惡性瘧疾:可用本藥1~1.5g與乙胺嘧啶50~75mg合用,每周1次;(3)短期預(yù)防惡性瘧疾:可用本藥0.5g與乙胺嘧啶25mg合用,每周1次。2.兒童:首次劑量為30~40mg/kg,以后每次15~30mg/kg,每隔4~7天1次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與異煙肼、鏈霉素合用有協(xié)同抗菌作用。2.由于本藥能從血漿蛋白結(jié)合點(diǎn)上取代其他藥物,故能增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用、華法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游離濃度。3.本藥與磺吡酮同用時(shí),磺吡酮可減少本藥經(jīng)腎小管的分泌,使血藥濃度升高。4.本藥與光敏感藥物同用可能發(fā)生光敏感反應(yīng)的相加作用。5.骨髓抑制藥與本藥同用可能增強(qiáng)骨髓抑制藥對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。6.本藥與溶栓藥物同用可能增強(qiáng)其毒性作用。7.本藥與肝毒性藥物同用可能增高肝毒性的發(fā)生率。8.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本藥形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。9.本藥與酸性藥物如維生素C等藥物同用時(shí)易導(dǎo)致結(jié)晶尿、血尿。10.本藥與尿堿化藥同用可增強(qiáng)本藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。11.對(duì)氨基苯甲酸可代替本藥被細(xì)菌攝取,兩藥同用可發(fā)生拮抗作用。12.避孕藥(口服含雌激素者)與本藥同用可降低避孕藥藥效,并增加經(jīng)期外出血的危險(xiǎn)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本藥抗菌作用強(qiáng),但稍弱于磺胺嘧啶。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com半衰期長(zhǎng)(約為4~8天),是有效血藥濃度維持時(shí)間最長(zhǎng)的磺胺類藥,可1周服用1次。國(guó)內(nèi)報(bào)道:哈爾濱醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院對(duì)45例感染者使用本品,其中有上呼吸道感染者10例在服藥后7~8h自覺癥狀良好,1天后退熱,3~4天后痊愈;急性支氣管炎6例,服用24h后咳嗽癥狀減輕,痰減少,3~4天后痊愈。
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