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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:吡喹酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

吡喹酮

吡喹酮副作用;別名:環(huán)吡異喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox;吡喹酮適應癥:為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺并殖吸蟲病(肺吸蟲病)、姜片蟲病、囊蟲病(豬囊尾蚴病)、棘球蚴病(包蟲病)以及絳蟲病和囊蟲病。;吡喹酮藥理學作用:為廣譜抗寄生蟲藥,對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝入,致使其糖原耗竭,并干擾蟲體的鈣平衡。動物實驗證明,低濃度的藥物(5ng/ml)可刺激血吸蟲使其活動加強,較高濃度(1μg/ml)時蟲體即攣縮。本藥對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響其攝入葡萄糖,促進蟲體內糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。本藥治療血吸蟲病的特點為:劑量小(約為現用一般藥物劑量的1/10),療程短(從現用藥物的20天或10天縮短為1至2天),不良反應輕,有較高的近期療效。血吸蟲病患者經本藥治療后半年糞檢蟲卵轉陰率為97.7%~99.4%。本藥對治療下述寄生蟲病有很好的療效,吸蟲病有:寄生在血管內的日本、埃及和曼氏血吸蟲;寄生在肝膽管內的華支睪吸蟲、后睪吸蟲和肝片吸蟲病;寄生在肺部內的肺吸蟲病;寄生在小腸內的片蟲,日本裂隙吸蟲病等。絳蟲病有:豬帶絳蟲、牛帶絳蟲、微小膜殼絳蟲病,以及由幼蟲所致的囊蟲病裂頭蚴病等。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Praziquantel
 藥品別名
環(huán)吡異喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox
 藥物劑型
1.片劑:200mg;2.緩釋片:200mg。
 藥理作用
為廣譜抗寄生蟲藥,對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝入,致使其糖原耗竭,并干擾蟲體的鈣平衡。動物實驗證明,低濃度的藥物(5ng/ml)可刺激血吸蟲使其活動加強,較高濃度(1μg/ml)時蟲體即攣縮。本藥對蟲體的糖代謝有明顯的抑制作用,影響其攝入葡萄糖,促進蟲體內糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。本藥治療血吸蟲病的特點為:劑量小(約為現用一般藥物劑量的1/10),療程短(從現用藥物的20天或10天縮短為1至2天),不良反應輕,有較高的近期療效。血吸蟲病患者經本藥治療后半年糞檢蟲卵轉陰率為97.7%~99.4%。本藥對治療下述寄生蟲病有很好的療效,吸蟲病有:寄生在血管內的日本、埃及和曼氏血吸蟲;寄生在肝膽管內的華支睪吸蟲、后睪吸蟲和肝片吸蟲病;寄生在肺部內的肺吸蟲病;寄生在小腸內的片蟲,日本裂隙吸蟲病等。絳蟲病有:豬帶絳蟲、牛帶絳蟲、微小膜殼絳蟲病,以及由幼蟲所致的囊蟲病裂頭蚴病等。
 藥動學
口服后約80%迅速吸收。血藥濃度于1h左右達峰值,口服10~15mg/kg后血藥濃度峰值約為1mg/L。本藥主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、垂體、涎腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量以原形進入體循環(huán)。門靜脈血藥濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上,腦脊液中濃度為血藥濃度的15%~20%左右。哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。本藥的半衰期為0.8~1.5h,其代謝物的半衰期為4~5h。主要經腎臟以代謝物形式排出,72%于24h內排出,80%于4天內排出。哺乳期婦女服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清濃度的25%。
 適應證
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺并殖吸蟲病(肺吸蟲病)、姜片蟲病、囊蟲病(豬囊尾蚴病)、棘球蚴病(包蟲病)以及絳蟲病和囊蟲病。
 禁忌證
1.哺乳期婦女服藥期間,直至停藥后72h內不宜哺乳。2.眼囊蟲病患者禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)嚴重心、肝、腎病患者;(2)有精神病史者。醫(yī)學.全在線payment-defi.com2.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女服用本藥期間直至停藥后72h內不宜喂乳。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)少數病例可出現一過性氨基轉移酶升高。(2)偶見心電圖改變(房性或室性早搏、T波壓低等)。4.本藥應吞服,不宜嚼碎。5.對不同蟲種所用的劑量、療程等有所不同。6.服藥期間請勿駕車或操作機器。7.成年患者服藥后大多心率減慢,兒童則多數心率增快。
 不良反應
1.常見惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉、頭暈、頭痛、乏力、失眠、多汗、肌束震顫、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不影響治療,不需處理。2.少數病例出現心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮。3.偶見室上性心動過速、心房顫動、消化道出血及中毒性肝炎等。4.也可發(fā)生過敏反應(如皮疹、哮喘)。4.成人服藥后多心率減慢,兒童則多數心率增快。5.偶見心電圖改變(房性或室性早搏、T波壓低等)、血清轉氨酶升高、中毒性肝炎等。6.本品可誘發(fā)精神失常及消化道出血,腦疝、過敏反應(哮喘)等亦有所見。
 用法用量
1.口服給藥:(1)治療吸蟲。孩傺x。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總量為60mg/kg的1~2天療法,每天量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病患者總量為120mg/kg,每天量分2~3次服。連服4天。體重超過60kg者按60kg計算;②華支睪吸蟲病總量為210mg/kg,每天3次,連服3天;蛎看14mg/kg,每天3次,5天為1個療程;③肺吸蟲病25mg/kg,每天3次,連服3天;④姜片蟲。10~15mg/kg,頓服;蚩偭600mg/次(3片),分2次1天服完。(2)治療絳蟲。孩牛肉豬肉絳蟲。10mg/kg,清晨頓服,1h后服用硫酸鎂;②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病:25mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲。孩僦委腦囊蟲病:總量180mg/kg,9天為1個療程,每天20mg/kg,分3次服。醫(yī).學全在線payment-defi.com體重超過60kg者,以60kg計量。療程間隔2~4個月。并對癥處理(增服控制癲癇藥物、脫水劑、類固醇等);②治療皮肌型囊蟲。嚎倓┝6g(30片),分6天服完,每天3次。(4)豬囊尾蚴。嚎偭120mg/kg,4天分服,每天3次。(5)腦豬囊尾蚴。嚎偭180mg/kg,9天分服,每天3次(體重大于60kg,以60kg計),療程間隔3~4個月。在服用本藥期間,應輔以降顱內壓和防治腦水腫的治療措施。2.局部給藥:預防血吸蟲病:皮膚涂擦1‰濃度的本藥,12h內可較好地防止血吸蟲尾蚴侵入機體。
 藥物相應作用
在治療豬囊尾蚴病時,與地塞米松合用可使吡喹酮血藥濃度降低約50%,苯妥英鈉和卡馬西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁則可增加其生物利用度。在治療囊蟲病時,與地塞米松合用可使吡喹酮血藥濃度降低約50%,苯妥英鈉和卡馬西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁則可增加其生物利用度。
 專家點評
吡喹酮是目前治療血吸蟲病的最好藥物,對5種血吸蟲病均有效,且療效高而不良反應少。血吸蟲病患者治療半年后糞檢蟲卵轉陰率為97.7%~99.4%,對豬囊尾蚴病及肺吸蟲病亦有良好效果。為廣譜抗蠕蟲藥。本品特點是劑量小、療程短、高效低毒、使用方便。臨床主要用于血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲及絳蟲等感染。治療腦囊蟲應讓患者住院治療,防治腦水腫。國內報道,南方十三省市區(qū)協(xié)作組報道,應用吡喹酮治療1276例日本血吸蟲病患者,按每天60mg/kg分2次或3次給予,連續(xù)6天,多數在0.5個月內糞檢轉陰。治療后1~6個月糞卵陰轉率達95%以上。另一報道,國內20世紀80年代初用吡喹酮治療豬囊尾蚴病1200例以上,其中腦型1000例,總有效率為82%~98.6%。吡喹酮殺蟲作用迅速,但副反應出現較早且較重。在治療前有顱內壓增高的患者必須及時應用腎上腺皮質激素和脫水劑,有腦室通道阻塞的患者必須在手術解除梗阻后再進行藥物治療,以免發(fā)生危險。作者初步經驗表明,吡喹酮與丙硫苯咪唑聯合用藥的毒副反應似較單獨應用吡喹酮輕,但遠期療效尚待進一步觀察。另對經吡喹酮治療腦囊蟲病5年以上患者遠期療效觀察說明療效可靠。醫(yī)學全.在線payment-defi.com劉約翰等應用1次10mg/kg、12mg/kg或14mg/kg,連續(xù)5天治療華支睪吸蟲病100例,蟲卵轉陰率分別為72.7%、93.9%或100%,平均蟲卵減少率為98.2%、98.8%和100%。3個月后多數患者一般情況明顯改善,不良反應輕微而短暫,患者均可耐受。
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