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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗代謝藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 培美曲唑、PemetrexedDisodium、Alimta | |
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| 培美曲塞注射劑：500mg/瓶。貯藏于15～30℃。 | |
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| 本品為多靶點(diǎn)的抗葉酸劑，通過(guò)細(xì)胞還原型葉酸鹽載體和胞膜表面葉酸鹽結(jié)合蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)體系進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)葉酰-多聚谷氨酸合酶的作用下，轉(zhuǎn)化為多聚谷氨酸鹽，后者抑制細(xì)胞體內(nèi)與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸合成有關(guān)的多種酶系，包括胸腺嘧啶核苷酸合酶、二氫葉酸還原酶以及甘氨酰胺核苷酸甲基轉(zhuǎn)移酶等，導(dǎo)致細(xì)胞DNA合成所需的胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸缺乏，DNA合成障礙，最終產(chǎn)生細(xì)胞毒性。本品多聚谷氨酸化后在細(xì)胞體內(nèi)的半衰期延長(zhǎng)，產(chǎn)生持續(xù)的細(xì)胞毒作用，在正常細(xì)胞內(nèi)的多聚谷氨酸化要比腫瘤細(xì)胞內(nèi)低得多，因此其對(duì)正常細(xì)胞的毒性較腫瘤細(xì)胞低。臨床前研究顯示：本品對(duì)多種腫瘤細(xì)胞均具有良好的抗瘤活性，包括白血病(CCRF-CEM、L1210瘤株)、肺癌(A549瘤株)、間皮瘤(NCl-H2052和MSTO-211H瘤株)、乳癌(MCF7瘤株)、結(jié)腸癌((GC3和HCT8瘤株)以及卵巢癌(SK-OV1瘤株)等，并對(duì)多種類(lèi)型的瘤株[包括對(duì)甲氨蝶呤、5-FU和雷替曲塞(Raltitrexed)耐藥的瘤株]均呈現(xiàn)劑量依賴(lài)性的抗瘤活性。除了單獨(dú)使用具有抗瘤作用外，在與其他抗腫瘤化療藥物聯(lián)用時(shí)也顯示出較好的抗瘤活性。本品與順鉑連用對(duì)間皮瘤細(xì)胞(MS-TO-211H和NCI-H2052)有協(xié)同抑瘤作用，對(duì)肺癌細(xì)胞(NCI-H23和NCI-H460)有相加作用。 | |
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| 實(shí)體瘤患者單次10min內(nèi)靜滴0.2～838mg/m2，給藥后24h內(nèi)，70%～90%的藥物以原藥形式從尿液中排出，藥物體內(nèi)代謝率很低，全身清除率為91.8ml/min，腎功能正常者(肌酐清除率為90ml/min)半衰期為3.5h。腎功能低下者清除率降低，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高。AUC和藥物血漿最大濃度(Cmax)與給藥劑量成比例。多個(gè)治療周期后，本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有變化，穩(wěn)態(tài)分布容積為16.1L。血漿蛋白結(jié)合率約為81%，腎功能狀況對(duì)藥物血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)payment-defi.com | |
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| 1.對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏史的患者禁用。 2.孕婦禁用。 | |
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| 1.肌酐清除率＜45ml/min的患者不建議使用。2.肌酐清除率＞45ml/min的患者不需調(diào)整劑量。3.接受本品治療的患者應(yīng)同時(shí)應(yīng)用葉酸和維生素B12，以減少與治療相關(guān)的血液學(xué)毒性和胃腸道毒性。4.在26～80歲之間，未發(fā)現(xiàn)年齡對(duì)本品的代謝有影響。5.尚無(wú)兒童相關(guān)資料。6.肝功能障礙者，升高的天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、膽紅素不影響本品的代謝。 | |
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| 1.血液系統(tǒng) 骨髓抑制，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、白細(xì)胞減少和貧血。還有無(wú)中性粒細(xì)胞減少性感染、3～4級(jí)中性粒細(xì)胞減少伴感染、中性粒細(xì)胞減少性感染或發(fā)熱。2.腎 肌酐升高、腎衰。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)payment-defi.com3.全身 疲勞、發(fā)熱、胸痛。4.心血管 血栓形成、栓塞。5.消化系統(tǒng) 惡心、嘔吐、便秘、食欲減退、口炎、咽炎、腹瀉、脫水、食管炎、吞咽困難、吞咽痛。6.呼吸系統(tǒng) 呼吸困難。7.神經(jīng)系統(tǒng) 神經(jīng)病變、心境改變、抑郁。8.其他 過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏癥、皮疹、脫皮。 | |
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| 靜滴，與順鉑聯(lián)用，推薦劑量為500mg/m2，滴注超過(guò)10min，21天為1個(gè)周期。順鉑推薦劑量為75mg/m2，在本品滴注結(jié)束后30min開(kāi)始滴注，時(shí)間超過(guò)2h。 | |
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| 1.本品主要以非代謝形式經(jīng)腎臟排出，與腎毒性藥物合用可引起本品排泄減慢。與經(jīng)腎小管分泌藥物如丙磺舒合用，本品排泄減慢。 2.本品和布洛芬可合用于腎功能正�；颊摺ＤI功能輕、中度損傷者應(yīng)慎用，在使用本品前和使用本品后2天，應(yīng)避免使用消除半衰期短的非甾體類(lèi)抗炎藥。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)payment-defi.com3.本品與消除半衰期長(zhǎng)的藥物合用時(shí)，在使用本品前5天及停用本品后2天避免使用非甾體類(lèi)抗炎藥，必須合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)毒性反應(yīng)，特別是骨髓抑制、腎毒性和消化系統(tǒng)毒性。 | |
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