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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:雷替曲塞的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

雷替曲塞

雷替曲塞副作用;別名:Tomudex;雷替曲塞適應(yīng)癥:主要用于晚期直腸、結(jié)腸癌一線治療。;雷替曲塞藥理學(xué)作用:本品為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑,該藥通過細(xì)胞膜外還原型葉酸鹽載體系統(tǒng)將本品主動攝取至細(xì)胞內(nèi),而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶活性,并能在細(xì)胞內(nèi)潴留,長時間發(fā)揮作用。本品對結(jié)腸直腸細(xì)胞系的抑制作用強(qiáng)于5-氟尿嘧啶。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Raltitrexed
 藥品別名
Tomudex
 藥物劑型
粉針劑:每瓶含本品2mg。
 藥理作用
本品為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑,該藥通過細(xì)胞膜外還原型葉酸鹽載體系統(tǒng)將本品主動攝取至細(xì)胞內(nèi),而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶活性,并能在細(xì)胞內(nèi)潴留,長時間發(fā)揮作用。本品對結(jié)腸直腸細(xì)胞系的抑制作用強(qiáng)于5-氟尿嘧啶
 藥動學(xué)
藥物濃度與時間呈三室模型,血漿峰濃度Cmax平均值為833μg/L,藥時曲線下面積AUC為109μg·h/L。分布相半衰期為0.8~3h,最終消除半衰期為8.2~105h,與給藥劑量無關(guān)。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com消除途徑主要以原藥從腎臟排除。
 適應(yīng)證
主要用于晚期直腸、結(jié)腸癌一線治療。
 禁忌證
對本品過敏及有嚴(yán)重并發(fā)癥者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
兒童慎用。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com本品只做單獨(dú)給藥,避免與其他藥物混合使用。
 不良反應(yīng)
常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少等,胃腸道副作用有惡性、嘔吐、腹瀉、頭痛失眠、皮疹等現(xiàn)象。
 用法用量
靜脈滴注,每次3mg/m2,用25~250mL生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15min以上,每3周重復(fù)給藥1次。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
對176例晚期結(jié)腸、直腸癌患者進(jìn)行的Ⅱ期臨床試驗(yàn),給予本品3mg/m2,每3周1次,有25.6%產(chǎn)生綜合療效,從治療到病情進(jìn)展平均時間為4.2周,存活期平均為11.2月。1300多例晚期結(jié)腸直腸癌患者的3項(xiàng)Ⅲ期臨床研究結(jié)果表明,本品治療組(每3周1次,每次3mg/m2)與5-氟尿嘧啶加甲酰四氯葉酸治療組(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氯葉酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氯葉酸200mg/m2,1月1次,連續(xù)5天,每4~5周重復(fù)1次)產(chǎn)生的客觀有效率相似,分別為14.3%~19.3%和15.2%~18.1%;中位緩解時間分別為3.1~4.8和3.6~5.3個月;中位生存期為9.7~10.9和10.2~12.7個月。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
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