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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:亞砷酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

亞砷酸

亞砷酸副作用;別名:三氧化二砷、亞砷酐、亞砷酸酐、Arseni Trioxydi、Arsenic Trioxide;亞砷酸適應(yīng)癥:適用于急性早幼粒細(xì)胞性白血病。;亞砷酸藥理學(xué)作用:本藥治療急性早幼粒細(xì)胞白血病(APL)的作用機(jī)制(尚不明確)有研究顯示,三氧化二砷可顯著抑制人肝癌細(xì)胞株SMMC-7721細(xì)胞生長(zhǎng),其機(jī)制與誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞發(fā)生凋亡有關(guān),且凋亡與用藥劑量及用藥時(shí)間相關(guān)。細(xì)胞周期分析顯示,1μg/ml三氧化二砷作用24~72h,可使細(xì)胞生長(zhǎng)受阻于G2/M期。經(jīng)三氧化二砷處理4天的食管癌細(xì)胞株EC8712和EC1.71出現(xiàn)顯著的凋亡特征。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Arsenious Acid
 藥品別名
三氧化二砷、亞砷酐、亞砷酸酐、Arseni Trioxydi、Arsenic Trioxide
 藥物劑型
注射劑(粉):10mg。
 藥理作用
本藥治療急性早幼粒細(xì)胞白血病(APL)的作用機(jī)制(尚不明確)有研究顯示,三氧化二砷可顯著抑制人肝癌細(xì)胞株SMMC-7721細(xì)胞生長(zhǎng),其機(jī)制與誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞發(fā)生凋亡有關(guān),且凋亡與用藥劑量及用藥時(shí)間相關(guān)。細(xì)胞周期分析顯示,1μg/ml三氧化二砷作用24~72h,可使細(xì)胞生長(zhǎng)受阻于G2/M期。經(jīng)三氧化二砷處理4天的食管癌細(xì)胞株EC8712和EC1.71出現(xiàn)顯著的凋亡特征。
 藥動(dòng)學(xué)
靜脈給藥后組織分布較廣,停藥時(shí)檢測(cè)組織中砷含量由高到低依次為皮膚、卵巢、肝臟、腎臟、脾臟、肌肉、睪丸、脂肪、腦組織等。停藥4周后檢測(cè),皮膚中砷含量與停藥時(shí)基本相同,腦組織中含量有所增加,其他組織中砷含量均有所下降。8例APL患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)顯示,本藥靜脈滴注后4h達(dá)藥峰濃度,隨即被血漿快速清除,每天尿排砷量約為每天用藥劑量的1%~8%。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com停藥后尿排砷量即開始下降,停藥1~2個(gè)月,排泄量可下降25%~75%。
 適應(yīng)證
適用于急性早幼粒細(xì)胞性白血病。
 禁忌證
孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.肝、腎功能損害患者慎用。2.藥物對(duì)兒童的影響:尚未發(fā)現(xiàn)兒童患者使用本藥出現(xiàn)異常情況的報(bào)道。3.藥物對(duì)老人的影響:尚未發(fā)現(xiàn)老年患者做用本藥出現(xiàn)異常情況的報(bào)道。4.哺乳期婦女用藥的安全性尚不明確。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com5.使用過程中如出現(xiàn)肝、腎功能損害應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行對(duì)癥治療,待肝、腎功能恢復(fù)正常后再繼續(xù)使用。6.如肝功能異常是因白血病細(xì)胞浸潤(rùn)所致者,應(yīng)同時(shí)并用保肝治療。7.如用藥過量引起急性中毒,可用二巰丙醇(BAL)搶救。
 不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)為干燥、丘疹、紅斑或色素沉著、惡心、胃腸脹滿、指尖麻木、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
 用法用量
1.每次5~10mg,用5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑500ml稀釋后滴注,每天1次,4~6周為1個(gè)療程。2.兒童劑量:靜脈滴注,每次0.16mg/kg,用法同上。
 藥物相應(yīng)作用
尚不明確。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
 專家點(diǎn)評(píng)
本品對(duì)急性早幼粒細(xì)胞性白血病有一定的療效,但其作用機(jī)制尚不明顯。
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