|
| 一級(jí)分類(lèi)：皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi)：抗生素類(lèi)藥物 三級(jí)分類(lèi)：喹諾酮類(lèi)藥物 | |
|
|
|
| 多氟哌酸、濟(jì)民福星、多氟沙星、復(fù)諾定、喹諾敵、麥加樂(lè)杏、麥佳樂(lè)杏、沃爾得、Megalocin、Meglone、Quinodis、Quinods | |
|
| 1.片劑：100mg，150mg，200mg；2.膠囊：150mg，200mg；3.注射劑(粉)：50mg，100mg；4.注射劑：200mg(100ml)。 | |
|
| 本藥為第3代長(zhǎng)效喹諾酮類(lèi)抗菌藥物。與其他喹諾酮類(lèi)藥物相同，主要通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而起殺菌作用。其體外抗菌活性與氧氟沙星相近，體內(nèi)抗菌活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。本藥對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬(含肺炎鏈球菌)、腸球菌屬、卡他莫拉菌、淋病雙球菌、大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌屬、克雷白菌、沙雷菌屬、變形菌屬、摩根變形菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、分枝桿菌、厭氧菌、支原體、衣原體等均具有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、衣原體、支原體的標(biāo)準(zhǔn)菌株及臨床分離株顯示出與諾氟沙星、氧氟沙星幾乎同樣的抗菌譜。本品與磷霉素聯(lián)用對(duì)甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌具有相加或協(xié)同作用，對(duì)于各種細(xì)菌的增殖，MIC以上濃度呈殺菌作用。對(duì)最低殺菌濃度MBC及MIC的測(cè)定表明，本品對(duì)金黃色葡萄球菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、銅綠假單胞菌呈殺菌作用。對(duì)體外膀胱模型進(jìn)行的細(xì)菌增殖抑制效果研究表明，本品單次給藥比分次給藥對(duì)細(xì)菌的增殖抑制時(shí)間長(zhǎng)，殺菌效果亦強(qiáng)。對(duì)大腸菌NIHJJC-2及肺炎球菌的研究發(fā)現(xiàn)，本品與巨噬細(xì)胞、補(bǔ)體有協(xié)同殺菌作用。本品可明顯抑制腸桿菌和奈瑟淋球菌，體外對(duì)軍團(tuán)菌屬亦很敏感，MIC50為0.64μg/ml，對(duì)感染軍團(tuán)菌肺炎的豚鼠每天10mg/kg腹腔注射2～5天顯效，在用藥后0.5h測(cè)定肺和血漿藥物最高濃度分別為3.5μg/ml和3.3μg/ml，即1∶1。對(duì)正常小鼠腹腔內(nèi)感染本品顯示出與氧氟沙星、環(huán)丙沙星同等或更優(yōu)的療效。對(duì)腹腔內(nèi)給予環(huán)磷酰胺引起免疫低下小鼠進(jìn)行的感染防御效果的研究未發(fā)現(xiàn)本品效果與對(duì)正常小鼠間有明顯差異。細(xì)菌接種6h前給藥時(shí)亦顯示出良好的感染預(yù)防效果。對(duì)小鼠上尿路感染模型亦顯示出劑量相關(guān)性療效。對(duì)小鼠肺炎模型的療效優(yōu)于氧氟沙星、環(huán)丙沙星。對(duì)兔子宮內(nèi)感染模型也有良好的效果。 | |
|
| 口服后在小腸道吸收，生物利用度為90%～100%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，血漿峰濃度為1.6～2.9μg/ml，表觀分布容積1L/kg，單次給藥0.1g、0.2g、0.3g及0.4g后被迅速吸收(1.2～2.5h)，血漿藥物濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)顯示呈劑量相關(guān)性，血漿半衰期不受給藥量影響，血漿半衰期為10.1～10.6h。連續(xù)7天用藥后血漿藥物濃度峰值上升1.1～1.3倍，血漿半衰期與單次給藥相比未見(jiàn)差異。飯后給藥與空腹給藥在吸收性方面無(wú)大差異，在尿排泄方面亦未見(jiàn)變化。在藥動(dòng)學(xué)參數(shù)方面食物的影響不大。本品組織的穿透力強(qiáng)，在體內(nèi)分布廣，尤以膀胱、肝、腎、頜下腺、脾、心臟等器官的濃度最高，中樞和眼組織濃度降低。本品在人血漿中主要以藥物原形存在，其脫甲基物、N-氧化物量微，尿中代謝物的組成比也類(lèi)似。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)payment-defi.com主要經(jīng)尿液中排泄，部分從膽汁排泄。72h由尿液中排出藥物原形為劑量的72%～77%，連續(xù)給藥時(shí)排泄量相同。高齡者和有肝、腎功能障礙者體內(nèi)過(guò)程參數(shù)與正常人不同，需考慮變更用法用量。 | |
|
|
|
| 1.對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物有過(guò)敏史者。2.孕婦。3.哺乳婦女。4.14歲以下兒童。 | |
|
| 慎用：1.嚴(yán)重腎功能損害者。2.有抽搐及癲癇史者。3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。4.高齡患者。 | |
|
| 本藥不良反應(yīng)較多見(jiàn)，其發(fā)生率與劑量呈相關(guān)性。1.消化系統(tǒng)：可有味覺(jué)異常、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉及便秘等。偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭昏、頭痛、失眠、眩暈、情緒不安、興奮等，可見(jiàn)抽搐、幻覺(jué)、幻視等，偶見(jiàn)嚴(yán)重失眠或幻視。3.血液系統(tǒng)：偶可引起白細(xì)胞及血小板減少，嗜酸粒細(xì)胞和單核細(xì)胞增多。4.過(guò)敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為呼吸困難、心悸、水腫、皮疹、皮膚瘙癢、血管神經(jīng)性水腫，偶可發(fā)生過(guò)敏性休克。5.光敏反應(yīng)：常見(jiàn)，且其發(fā)生率隨劑量增加而增高。應(yīng)避免直接或間接暴露在陽(yáng)光及紫外線(xiàn)下，夜間服用可減少光毒性。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)payment-defi.com一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)即停藥及進(jìn)行相應(yīng)處治。6.其他：偶見(jiàn)休克、間質(zhì)性肺炎，低血糖反應(yīng)。也可引起血肌酐及尿素氮增高。國(guó)外報(bào)道，一項(xiàng)多中心的臨床研究中，1182例口服本品，其中發(fā)生不良反應(yīng)53例，占4.48%。主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(失眠、頭痛)反應(yīng)21例，消化系統(tǒng)(腹部不適、嘔吐、噯氣)反應(yīng)22例，過(guò)敏反應(yīng)6例，其他反應(yīng)較少見(jiàn)。在臨床進(jìn)行分化檢驗(yàn)的836例中，有12例異常，包括ALT、AST升高6例，嗜酸粒細(xì)胞升高2例，尿素氮和肌酐升高各1例。另一報(bào)道，應(yīng)用氟羅沙星治療婦產(chǎn)科感染患者114例，其中發(fā)生不良反應(yīng)者有4例，約占3.5%，包括胃腸道反應(yīng)，腹瀉各1例，AST、ALT升高各1例。 | |
|
| 口服：一般劑量為每天0.2～0.4g，分1～2次服，療程7～14天，少數(shù)病例3～5天，呼吸系統(tǒng)慢性感染可長(zhǎng)達(dá)30天。用于性傳播疾病，淋菌性感染單劑量0.4g，頓服；用于軟性下疳，每次0.2～0.3g，每天2次，連續(xù)7～14天。 | |
|
| 1.西咪替丁可使本藥的曲線(xiàn)下面積增加，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。2.含鋁或鎂的抗酸藥或硫糖鋁可降低本藥的吸收，但該相互作用的程度較其他喹諾酮類(lèi)的藥物小。3.本品和類(lèi)似化合物(依諾沙星、諾氟沙星)與芬布芬聯(lián)用偶爾出現(xiàn)痙攣。 | |
|
| 本品口服后吸收迅速、完全，分布廣泛，血藥濃度高，且維持時(shí)間長(zhǎng)，為該類(lèi)藥中第一個(gè)每天只需給藥1次的藥品。國(guó)外在進(jìn)行第三期臨床試驗(yàn)中用于細(xì)菌性肺炎、慢性呼吸道感染和復(fù)雜型泌尿系統(tǒng)感染，以氧氟沙星為對(duì)照藥，氟羅沙星每天1次300mg，氧氟沙星每天600mg，分3次服。結(jié)果細(xì)菌性肺炎氟羅沙星的有效率為93.6%，對(duì)照藥為84.1%，細(xì)菌學(xué)清除率分別為65.5%和67.3%。對(duì)慢性呼吸系統(tǒng)感染有效率分別為76.5%和73.6%，細(xì)菌學(xué)清除率分別為65.5%和67.3%。對(duì)復(fù)雜性尿路感染的有效率分別為79.5%和77.7%，細(xì)菌學(xué)清除率分別為85.2%和87.2%。北京醫(yī)科大學(xué)臨床藥理研究所用隨機(jī)、對(duì)照、開(kāi)放試驗(yàn)，對(duì)60例急性細(xì)菌性呼吸系統(tǒng)或尿道感染患者分別口服本品或洛美沙星，氟羅沙星1次200mg，每天2次，或1次400mg，連續(xù)7～14天。結(jié)果總有效率為90%，細(xì)菌學(xué)清除率為88.2%；不良反應(yīng)發(fā)生率為9.6%。觀察了氟羅沙星每天0.2～0.4g，連續(xù)7～14天，治療尿路感染40例的療效及安全性，并與氧氟沙星每天0.4～0.6g，癥狀與病程相同的尿路感染40例比較。結(jié)果兩組痊愈分別有34例和35例，顯效5例和3例，總有效率分別為85%和90%，細(xì)菌學(xué)清除率分別為90%和92.5%。不良反應(yīng)發(fā)生率為20%和12.2%，兩組無(wú)顯著差異(P＞0.05)。某研究所采用隨機(jī)對(duì)照，開(kāi)放試驗(yàn)，對(duì)60例急性細(xì)菌性呼吸道或尿道感染患者分別口服本品或洛美沙星，同時(shí)完成氟羅沙星開(kāi)放試驗(yàn)50例，共計(jì)110例，每次0.2g，每天2次，或每次0.4g，每天1次，連續(xù)7～14天。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)payment-defi.com結(jié)果隨機(jī)加開(kāi)放試驗(yàn)共治療各種細(xì)菌性感染80例，總有效率為90%，細(xì)菌學(xué)清除率為88.2%，不良反應(yīng)發(fā)生率為9.6%。 | |
