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一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗結(jié)核病藥 三級分類: | |
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卷須霉素、纏霉素、結(jié)核霉素、Capastat、Caprolin、Capostatin、Caprocin、Ogostal | |
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本品是由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取得到的一種多肽類抗生素,作用機制為抑制菌體蛋白質(zhì)合成。對結(jié)核桿菌和一些其他分枝桿菌有抑制活性,對其他革蘭陽性和陰性菌亦有較弱作用。其對結(jié)核桿菌有良好抑制作用,MIC為6~16μg/ml,活性為鏈霉素、乙胺丁醇的50%,為異煙肼的10%;對牛型結(jié)核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也敏感,而對其他非結(jié)核性分枝桿菌耐藥。本品抗分枝桿菌的效果優(yōu)于卡那霉素,與鏈霉素接近,單用時可產(chǎn)生耐藥性,但較緩慢。與卡那霉素、紫霉素和新霉素間有部分交叉耐藥性。 | |
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口服幾不吸收,易被胃酸破壞。肌注吸收較快,單劑量20mg/kg注射,血漿藥物濃度達峰時間為1~2h,血漿峰濃度達30μg/ml,有效濃度可維持6~12h。不易穿透血-腦脊液屏障,腦脊液中濃度很低,但可透過胎盤。血漿半衰期為3~6h,在體內(nèi)少部分代謝,70%~80%以原形藥物經(jīng)腎小球濾過由尿液中排出,少量由膽汁中排出,肌注1g后6h尿中濃度為1.68μg/ml,12h內(nèi)排出給藥劑量的50%~60%。腎功能不全者血漿半衰期可延長。腎功能正常者每天肌注1g,連續(xù)1個月,未見明顯蓄積現(xiàn)象。 | |
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本品為二線抗結(jié)核藥,常與其他敏感的抗結(jié)核藥聯(lián)用于耐藥結(jié)核病的治療。卷曲霉素與鏈霉素無交叉耐藥,故可用于對鏈霉素等多種抗結(jié)核藥耐藥或因副反應(yīng)不能耐受的患者。但由于本品腎毒性比鏈霉素稍多見,故本品一般不作鏈霉素的常規(guī)替代藥物。醫(yī)學全在.線payment-defi.com | |
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1.患者有腎疾病、嚴重腎功能不全和癲癇時應(yīng)禁用。2.兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。 | |
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1.慎用:肝腎功能不全者、老年人和聽力減退者、帕金森病者、重癥肌無力者慎用。2.本品可透過胎盤,動物試驗證實,每天給藥50mg/kg以上,在少數(shù)大鼠中引起“波狀肋”,對孕婦及哺乳婦女使用前宜權(quán)衡利弊。3.對失水患者由于血漿藥物濃度增高,可能增加中毒的危險。4.本品易引起低血鉀、低血鎂、低血鈣和堿中毒,出現(xiàn)昏睡、肌無力、抽搐、精神錯亂等癥,此時應(yīng)及時減量或停用,并糾正電解質(zhì)紊亂。大劑量維生素B6(每次100mg,每天3次)可防治神經(jīng)精神癥狀。5.肌注須深部注入。6.本品大劑量靜注或與麻醉藥(乙醚)或神經(jīng)肌肉阻滯藥聯(lián)用可發(fā)生嚴重毒性反應(yīng),表現(xiàn)為重癥肌無力、呼吸抑制、呼吸麻痹甚至呼吸停止。此時,應(yīng)以抗膽堿酯酶藥(新斯的明)和葡萄糖酸鈣對抗。7.用藥期間應(yīng)檢查聽力(每周1~2次)、前庭功能及肝腎功能、血鉀濃度。 | |
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本品的不良反應(yīng)與鏈霉素相似,其發(fā)生率與劑量和療程有關(guān)。1.不良反應(yīng)主要為腎與第8對腦神經(jīng)損害和電解質(zhì)紊亂,本品可有顯著的腎毒性,表現(xiàn)為排尿次數(shù)顯著增加或減少、極度口渴(低鉀血癥)、蛋白尿、管型尿、血尿、血非蛋白氮升高、尿素氮升高、肌酐清除率減低和中毒性腎炎等。2.連續(xù)用藥2~4個月時可出現(xiàn)前庭功能障礙,出現(xiàn)耳鳴、聽力減退、耳飽滿感(耳毒性)、步態(tài)不穩(wěn)、眩暈(耳毒性),嚴重者可引起耳聾,而對聽覺損害則較少。大劑量靜注可引起神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用3.。醫(yī)學全在.線payment-defi.com偶見心律失常、精神改變、肌痛、肌肉痙攣、胃痛、胃脹、脈弱、惡心、嘔吐。 | |
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深部肌注:成人每天0.75~1g(20mg/kg),分1~2次給藥,應(yīng)用2~3個月后,改為每周給藥2~3次,每次1g。老年患者每天不宜超過0.75g,連續(xù)6~12個月。 | |
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與氨基糖苷類抗生素合用,可增加耳毒性、腎毒性和對神經(jīng)肌肉的阻滯作用,導致呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)。與兩性霉素、萬古霉素、巴龍霉素、環(huán)孢素、桿菌肽、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米(速尿)同時應(yīng)用,可增加耳毒性,發(fā)生耳鳴、耳聾、聽力減退。與乙硫異煙肼合用,可增加本品的不良反應(yīng)。與組胺拮抗劑合用,可能掩蓋頭暈、耳鳴、眩暈等耳毒性反應(yīng)。與阿片鎮(zhèn)痛藥合用,可增加對中樞和呼吸的抑制作用,導致呼吸抑制或呼吸麻痹,必須密切觀察或隨訪患者。與抗組胺藥物、吩噻嗪類、硫雜蒽(噻噸)類藥物合用可掩蓋本品所致的耳鳴、耳聾、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。 | |
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本品為二線抗結(jié)核病藥,主要用于經(jīng)鏈霉素、異煙肼等治療無效病例。本品療效較異煙肼、利福平、鏈霉素弱,但不良反應(yīng)較紫霉素、卡那霉素低,單用時細菌易產(chǎn)生耐藥性,與紫霉素、卡那霉素有交叉耐藥性,與異煙肼、利福平、對氨基水楊酸鈉、鏈霉素和乙胺丁醇等無交叉耐藥?膳c其他敏感抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用治療復治結(jié)核病。國內(nèi)報道,河南省胸科醫(yī)院對復治肺結(jié)核者218例,隨機分成兩組,治療組139例應(yīng)用卷曲霉素治療,每次1g,溶于0.9%氯化鈉注射劑250ml中靜脈滴注;對照組79例應(yīng)用卷曲霉素治療,每次1g,溶于0.9%氯化鈉注射劑2~4ml中肌內(nèi)注射;兩組同時在強化期口服異煙肼每天0.3g,吡嗪酰胺每天1.5g,乙胺丁醇每天0.75g和利福平每天0.45g,強化期2個月,繼續(xù)期6個月。結(jié)果兩組2個月末痰液轉(zhuǎn)陰率分別為70.5%和69.6%,不良反應(yīng)發(fā)生率為21.8%和47.1%,兩組的療效肯定,治療組靜脈注射的不良反應(yīng)發(fā)生率較低,減少局部硬結(jié)、疼痛。另一報道,貴陽市結(jié)核病防治院用國產(chǎn)卷曲霉素治療復治、難治肺結(jié)核71例,其副反應(yīng)發(fā)生率為77.5%,其中腎損害、胃腸反應(yīng)及低鉀血癥的發(fā)生率均在50%左右。醫(yī)學全在.線payment-defi.com日劑量及累積用量越大,副反應(yīng)發(fā)生率越高。以每天劑量10~15mg/kg為宜。 | |