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環(huán)丙沙星注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名:環(huán)丙沙星注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Ciprofloxacin Injection
漢語(yǔ)拼音:Huɑnbinɡshɑxinɡ Zhusheye
本品主要成份為:環(huán)丙沙星。其化學(xué)名為:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)環(huán)丙沙星葡萄糖注射液)
分子式:C17H18FN3O3
分子量:331.4

【性狀】
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用 。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用,對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。
環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈滴注本品0.2g和0.4g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1?g/ml和4.6?g/ml。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過(guò)血藥濃度,蛋白結(jié)合率約為20%~40%,靜脈給藥后排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約15%,同時(shí)亦有相當(dāng)數(shù)量的藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。

【適應(yīng)癥】
(1)泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
(2)呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
(3)胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
(4)傷寒。
(5)骨和關(guān)節(jié)感染。
(6)皮膚軟組織感染。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
(7)敗血癥等全身感染。

【用法用量】
成人常用量一日0.2g,每12小時(shí)靜脈滴注1次,滴注時(shí)間不少于30分鐘。嚴(yán)重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。
療程
(1)尿路感染:急性單純性下尿路感染5~7日;復(fù)雜性尿路感染7~14日。
(2)肺炎和皮膚軟組織感染:7~14日。
(3)腸道感染:5~7日。
(4)骨和關(guān)節(jié)感染:4~6周或更長(zhǎng)。
(5)傷寒:10~14日。

【不良反應(yīng)】
(1)胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn),可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡失眠。
(3)過(guò)敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
(4)偶可發(fā)生
癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫;
血尿發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn);
③靜脈炎;
④結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí);
⑤關(guān)節(jié)疼痛;
(5)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過(guò)性。

【禁忌】
對(duì)本品及任何一種氟喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
(1)由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
(2)本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
(3)腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量,血肌酐清除率小于30ml/分,一次0.2g,每18~24小時(shí)1次。
(4)應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度曝露于陽(yáng)光下,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
(5)肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
(6)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障;也可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥所做的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦、哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

【藥物相互作用】
(1)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
(2)本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,消除半衰期延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
(3)環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
(4)本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
(5)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
(6)本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

【藥物過(guò)量】
急性藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對(duì)癥處理及支持療法。并維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。血液透析或腹膜透析時(shí)只有少量藥物(< 10%)排出體外。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com

【規(guī)格】
100ml:0.2g

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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