【藥品名稱】
通用名:卡維地洛膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Carvedilol Capsules
漢語拼音:Kɑweidiluo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:卡維地洛。其化學(xué)名稱為。(±)-1-(9氫-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基}-2-丙醇。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】
卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有?1和非選擇性? 受體阻滯作用,無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜?1受體,從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力;阻滯?受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速,可長時(shí)間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應(yīng),消除相半衰期(t1/2?)約為7~10小時(shí)。與食物一起服用時(shí),其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性?ňS地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min?ňS地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。
8名健康受試者單次服用本品30mg,進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時(shí),曲線下面積(AUC)為233.1(ng?h)/ml。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
【適應(yīng)癥】
治療輕、中度高血壓,可單獨(dú)或與其他抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【用法用量】
口服:因存在明顯個(gè)體差異,用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。
推薦開始劑量為一次10mg,一日1次,兩日后可增至一次10mg,一日2次,如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg。
【不良反應(yīng)】
(1)神經(jīng)精神系統(tǒng):偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏,易出現(xiàn)在治療開始時(shí)。個(gè)別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。
(2)心血管系統(tǒng):首次用藥后,偶有體位性低血壓,表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、一過性暈厥;偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導(dǎo)阻滯;有時(shí)可使心衰病情加重。
(3)消化系統(tǒng):偶有胃腸道反應(yīng),如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
(4)呼吸系統(tǒng):有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
(5)其他:①有時(shí)可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重;②偶有皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常,血小板及白細(xì)胞減少;③個(gè)別病例出現(xiàn)視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺異常。
【禁忌】
(1)嚴(yán)重心功能衰竭患者。
(2)過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
(3)心動(dòng)過緩、竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、Ⅱ°~Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯患者。
(4)休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。
(5)嚴(yán)重肝功能不全者。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
(6)糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。
(7)手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)。
(8)對本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
(1)本品能掩蓋低血糖癥狀,并誘發(fā)低血糖,故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
(2)突然站立時(shí),如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀,應(yīng)保持坐姿或臥姿,并咨詢醫(yī)生。
(3)如出現(xiàn)頭暈或疲勞,應(yīng)避免駕駛或從事危險(xiǎn)性工作。
(4)沒有醫(yī)生同意,不要隨意調(diào)整用藥方案或停藥。
(5)甲狀腺毒癥患者應(yīng)用本品時(shí),不能突然停藥,應(yīng)逐漸減量,并密切觀察癥狀。
(6)嗜鉻細(xì)胞瘤患者服用本品時(shí)通常與?受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。
(7)有個(gè)人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
(8)有嚴(yán)重過敏史及正在進(jìn)行脫敏治療的病人慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)孕婦禁用本品。
(2)哺乳婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止授乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
【藥物過量】
【規(guī)格】
10mg
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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網(wǎng) 址:
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