司可巴比妥鈉膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：司可巴比妥鈉膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Secobarbital Sodium Capsules
漢語拼音：Sikebɑbituonɑ Jiɑonɑnɑ
本品的主要成份為：司可巴比妥鈉。其化學(xué)名稱為：5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6- (1H,3H,5H)-嘧啶三酮的鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H17N2NaO3
分子量：260.27

【性狀】
本品內(nèi)容物為白色粉末。

【藥理毒理】
本品為短時巴比妥類催眠藥。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見本類藥物使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞超極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的司可巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散�？蓽p少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度�？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

【藥代動力學(xué)】
口服易由消化道吸收，脂溶性比較高，易通過血腦屏障，服后15分生效，持續(xù)約2～3小時，本品與血漿蛋白結(jié)合率約為46%～70%。成人T1/2為20～28小時。在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合由腎排出，僅少量（約5%)以原形由腎排出。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com

【適應(yīng)癥】
適用于不易入睡的患者。也可用于抗驚厥（如破傷風(fēng)等)。

【用法用量】
成人常用量：催眠，50～200mg，睡前一次頓服；鎮(zhèn)靜，一次30～50mg，每日3～4次；麻醉前用藥200～300mg，術(shù)前1小時服。成人極量一次300mg。
小兒常用量：鎮(zhèn)靜，每次按體重2mg/kg，或按體重表面積60mg/m2，每日3次；麻醉前用藥，50～100mg，術(shù)前1小時給藥。

【不良反應(yīng)】
1．對巴比妥類過敏的患者可出現(xiàn)皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者發(fā)生剝脫性皮炎和Stevens—Johnson綜合征，可致死，一旦出現(xiàn)皮疹，應(yīng)當(dāng)停藥；
2．長時間使用可發(fā)生藥物依賴，或心因性依賴、戒斷綜合癥；停藥后易發(fā)生停藥綜合癥；
3．較少發(fā)生的不良反應(yīng)有：過敏而出現(xiàn)意識糊涂，抑郁或逆向反應(yīng)（興奮)以老年、兒童患者及糖尿病患者為多；
4．偶有粒細(xì)胞減少，皮疹、環(huán)行紅斑，眼瞼、口唇、面部水腫；幻覺、低血壓；血小板減少；肝功能損害、黃疸；骨頭疼痛、肌肉無力。

【禁忌】
嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏；
2．作抗癲癎藥應(yīng)用時，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達(dá)最大療效；
3．肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始；
4．長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。
5．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。
6．下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險工種作業(yè)者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征，可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血，妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制，用于抗癲癎可能產(chǎn)生胎兒致畸，應(yīng)慎用。哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，應(yīng)慎用。

【兒童用藥】
可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。

【老年患者用藥】
對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯亂或抑郁，因此用量宜較小。

【藥物相互作用】
1．本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強(qiáng)效能。
2．與口服抗凝藥合用時，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
3．與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。
4．與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。
5．與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。
6．與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8．與氟哌丁醇合用，可引起癲癎發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。
9．與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。

【藥物過量】
主要表現(xiàn)為深度昏迷、血壓和體溫下降、可并發(fā)肺炎、休克及腎功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物。經(jīng)口服中毒者，在3～5小時內(nèi)可用高錳酸鉀（1∶2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導(dǎo)泄（禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，嚴(yán)重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽救的希望。