【藥品名稱】
通用名:鹽酸伐昔洛韋膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Valaciclovir Hydrochloride Capsules
漢語拼音:Yɑnsuɑn Fɑxiluowei Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:鹽酸伐昔洛韋。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:
【性狀】
膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
1.藥理
鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒DNA復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒效力。
本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效,對哺乳動物宿主細(xì)胞毒性很低。鹽酸伐昔洛韋口服生物利用度高,故體內(nèi)抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。
2.毒理
鹽酸伐昔洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數(shù)致死量(LD50)分別為4.4g/kg和1.51g/kg,高于臨床給藥劑量數(shù)百倍。由于鹽酸伐昔洛韋在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象,因此,當(dāng)調(diào)整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時,在不同階段的慢性和亞慢性試驗中,鹽酸伐昔洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨床劑量范圍內(nèi),鹽酸伐昔洛韋是很安全的。
【藥代動力學(xué)】
鹽酸伐昔洛韋膠囊600mg口服后被迅速吸收并轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中母體阿昔洛韋達(dá)峰時間為2.35±0.24小時。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82?g/ml,本膠囊劑相對于鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收后在體內(nèi)分布廣泛,可分布到所有組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織的濃度最低。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收后在體內(nèi)被迅速徹底地轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝產(chǎn)物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%~12%?诜o藥后母體阿昔洛韋的消除為單相,半衰期為2.86±0.39小時。
【適應(yīng)癥】
用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下,可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。
【用法用量】
口服:一日2次,一次0.3g,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單純皰疹連續(xù)服藥7天。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com
【不良反應(yīng)】
偶有輕度胃部不適、頭暈等。
【禁忌】
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1.腎功能不全者慎用。
2.服藥期間宜多飲水。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦禁用。
2.哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童慎用,本品對二歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.15g
【貯藏】
密閉,在干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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