【藥品名稱】
通用名：格拉司瓊
曾用名：
商品名：
英文名：Granisetron Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸格拉司瓊。其化學(xué)名稱為：1-甲基-N-(內(nèi)向-9-甲基-9-氮質(zhì)雙環(huán)[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H34N4O?HCl
分子量：348.88
【性狀】
【藥理毒理】
本品是一強(qiáng)效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用�；�、放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT， 5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體，觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達(dá)峰時間為3小時。在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時，代謝不良者為42小時。劑量的8%～9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出；
15%從糞便中排出，幾乎全部為代謝物。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com老年人用藥后藥動學(xué)參數(shù)與年輕人無異。
【適應(yīng)癥】
止吐藥。用于：①細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。
【用法用量】
本品通過口服給藥，與靜脈、肌內(nèi)注射給藥配合使用。
（1)成人：劑量一般為每次1mg，每天2次。
（2)兒童：劑量為每次20?g/kg，每天2次。
一般于化療前1小時服用，第二次為12小時后服用。
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增高。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。
【禁忌】
（1)對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。
（2)胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品對化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用，首劑應(yīng)在化療前1小時服用。
（2)本藥可減緩結(jié)腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時，需嚴(yán)格觀察。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com
（3)高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。
（4)致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時（50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日)，發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞瘤及（或)腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞增生，而于低劑量時（1mg/kg)此種藥物無誘發(fā)肝細(xì)胞增生的現(xiàn)象。
（5)本品與食物同時服用吸收略有延遲。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
多個體外及體內(nèi)評估試驗(yàn)證實(shí)本藥對哺乳類動物的細(xì)胞無遺傳毒性。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)無致畸胎性，但于人體則無此經(jīng)驗(yàn)。此外，本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此，下述規(guī)則應(yīng)當(dāng)遵循：①孕婦除非必需外，不宜使用；②哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
對于兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
老年人無須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
【藥物過量】
癥狀：一患者服用推薦劑量10倍后，只出現(xiàn)輕微頭痛而無其他后遺癥。
治療：現(xiàn)仍無特異性解毒劑，若過量時，應(yīng)予對癥治療。
【規(guī)格】
1mg
【貯藏】
30℃以下貯藏，不可冷凍，遮光密閉保存。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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