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鹽酸莫索尼定片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸莫索尼定
曾用名:
商品名:
英文名:Moxonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yɑnsuɑn Mosuonidinɡ Piɑn
本品化學(xué)名稱為:4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C9H12N5OCl?HCl?H2O
分子量:296.16

【性狀】
本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。

【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥,它是一種對(duì)咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體,本品對(duì)咪唑啉I1受體的選擇性比對(duì)??2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍,在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對(duì)咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的??2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后,可抵消本品引起的血壓下降。
體外本品是一種??2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑,比對(duì)? 1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與??2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。
小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示:本品可減少自主活動(dòng)次數(shù),協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng);它在降壓同時(shí)減慢心率,但對(duì)心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示:隨所用劑量的增加,會(huì)出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長(zhǎng)緩慢等一般藥物反應(yīng);尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。
小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示:一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對(duì)死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴(kuò)張和肺血管擴(kuò)張充血外,其余臟器無明顯變化。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收較快,0.3~1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng),58%~60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄,只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝,主要產(chǎn)物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時(shí)左右。食物攝入不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com

【適應(yīng)癥】
輕、中度原發(fā)性高血壓

【用法與用量】
本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果,可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。
輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

【不良反應(yīng)】
治療開始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀;偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。
極少產(chǎn)生胃腸道不適,個(gè)別有皮膚過敏反應(yīng)。

【禁忌】
(1)病竇綜合癥。
(2)Ⅱ和Ⅲ度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。
(3)心動(dòng)過緩,休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。
(4)嚴(yán)重心律失常
(5)嚴(yán)重心功能不全。
(6)不穩(wěn)定型心絞痛
(7)嚴(yán)重肝病。
(8)中度以上腎功能不全患者(腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
(9)血管神經(jīng)性水腫。
(10)間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。

【注意事項(xiàng)】
(1)輕度腎功能不全的患者,在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
(2)對(duì)本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。
(3)開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
(4)與??阻斷劑合用時(shí),應(yīng)先服用??阻斷劑,然后隔一定時(shí)間再服本品。
(5)盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化,但建議長(zhǎng)期服用本品時(shí),勿采取突然停藥的措施。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
16歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】
老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

【藥物相互作用】
(1)與??阻斷劑合用時(shí),開始時(shí)即產(chǎn)生降壓,然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
(2)與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
(3)與芐唑啉合用時(shí),能削弱本品的降壓作用。
(4)與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時(shí),能增強(qiáng)其降壓效果。

【藥物過量】
發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢,補(bǔ)充血容量,如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監(jiān)測(cè)血壓變化。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【規(guī)格】
0.2g

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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