1.生物藥劑學(xué)的概念
生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體的生物因素與藥效（包括療效、副作用和毒性）之間關(guān)系的一門藥劑學(xué)分支學(xué)科。
研究目的是為了客觀評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量、合理的劑型設(shè)計(jì)與處方設(shè)計(jì)及給藥途徑及方法，為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)，保證臨床用經(jīng)的安全性及有效性。
2.生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素
生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素不僅是指片劑、注射劑、軟膏劑等狹義的劑型，而是廣義地包括與劑型有關(guān)的各種因素，主要有：
�。�1）藥物的某些化學(xué)性質(zhì)。如同一藥物的不同酯、鹽、復(fù)鹽、絡(luò)合物或前體藥物等；
�。�2）藥物的某些物理性狀。如粒徑、晶型、溶解度、溶出速率等；
�。�3）藥物制劑的處方組成。如處方中的其他藥物的性質(zhì)及用量、各種添加劑或輔料的性質(zhì)及用量等；
�。�4）藥物的劑型及用藥方法。如片劑、膠囊劑、軟膏劑等；
�。�5）制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。
3.生物藥劑學(xué)中的生物因素。①種族差異。指不同的生物種類，如兔、鼠、貓、犬和人的差異，以及同一生物在不同的地理區(qū)域和生活條件下形成的差 異，如人種的差異；②性別差異。指動(dòng)物的雌雄或人的性別差異；③年齡差異。新生兒、嬰兒、青壯年和老年人的生理功能可能有差異，因此藥物在不同年齡個(gè)體中 的配置與對(duì)藥物的反應(yīng)可能不同；④遺傳差異。人體內(nèi)參與藥物代謝的各種酶的活性可能存在著很大的個(gè)體差異，這些差異往往是由遺傳因素引起的；⑤生理與病理 條件的差異。生理因素如妊娠，各種疾病引起的病理因素能導(dǎo)致藥物體內(nèi)過程所有差異。
4.生物膜的結(jié)構(gòu)
生物膜是細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成，具有半透膜特性。
藥物通過生物膜的現(xiàn)象稱為跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。經(jīng)物的吸收就是跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過程，即藥物從具有吸收功能的生物膜一側(cè)，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到生物膜的另一側(cè)，進(jìn)入毛細(xì)血管或淋巴管，到達(dá)大循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到機(jī)體其他部位。
在生物膜內(nèi)，蛋白質(zhì)與類脂質(zhì)（主要是磷脂）呈聚集狀態(tài)，類脂質(zhì)構(gòu)成雙分子層，兩個(gè)脂質(zhì)分子尾尾相連，形成對(duì)稱的膜結(jié)構(gòu)，脂質(zhì)分子的極性部分露于膜 的外面，非極性部分向內(nèi)形成疏水區(qū)。膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中的脂肪酸不飽和 程度高，其熔點(diǎn)低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動(dòng)性。膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)和旋轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)。膜的這種結(jié)構(gòu)與物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)關(guān)系密切。
在細(xì)胞膜分子間及膜蛋白分子內(nèi)存在細(xì)微的含水孔道。微孔的直徑因其部位不同而不同，在腸部，空腸是7.5nm，而回腸約4nm.水能自由通過小孔，一價(jià)離子和小分子，也能通過膜孔。
5.藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制
�。�1）被動(dòng)擴(kuò)散（被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)）。由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。
被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)：從高濃度區(qū)（吸收部位）向低濃度區(qū)域（血液）順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴(kuò)散過程不需要載體，也不消耗能 量，故也稱為單純擴(kuò)散。膜對(duì)通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的類似物的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式吸 收。
被動(dòng)擴(kuò)散的途徑包括溶解擴(kuò)散和限制擴(kuò)散（微孔途徑）。
�。�2）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。一些生命必需物質(zhì)（如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等，通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；②需要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)， 可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；⑤受代謝抑制劑的影響，如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；⑥主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié) 構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性；⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行， 維生素B12在回腸末端部吸收。
�。�3）促進(jìn)擴(kuò)散（中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散）。是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。
促進(jìn)擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征：有飽和現(xiàn)象，透過速度符合米氏動(dòng)力學(xué)方程，對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制。與被動(dòng)擴(kuò)散不同之處在于：促進(jìn)擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散。
（4）胞飲作用。胞飲作用是細(xì)胞攝取藥物的另一種形式，細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，稱為胞飲。