（五）增加藥物的溶解度藥物的溶解度在藥物代謝動力學，化學穩(wěn)定笥以及藥物處方設計等方面都是一具重要的因素，對藥物在體內(nèi)吸收的速度起著決定性作用的影響，這對難溶笥藥物更為重要。為了加快藥物的溶解速度，通常在制成某種制制劑時，采用加入助溶劑與增溶劑，或?qū)⑺幬镂⒎刍�，或制成固體分散物（加PEG6000等），或改變其結晶形態(tài)等措施，亦有采用將藥物制成前體藥物辦法，就是在藥物母體上導入親水基團或制成某種復鹽，以達到增加藥物溶解度的目的。常見的例子，如將難溶性的地塞米松制成某種復鹽，維生素B磷酸酯，維生素K制成亞硫酸氫鹽加成物等前體藥物，都能使藥物的溶解性得以改善。茶堿（水中溶解度20℃時為1：1800）與環(huán)乙稀氯基磺酸作用制成絡鹽，在水中最高濃度主可達13.46％。阿司匹林賴氯酸鹽系用阿司匹林與堿性氯基酸（克分子量比為1：1）相互制之。為白色粉末，可供配制注射液。阿司匹林在水中溶解度很低（0.3%），制成氯酸牙可大大提高其溶解度（740％）。使只能腸道藥的阿司匹林有了新的給藥途徑（可制成注射用阿司匹林）且具有更為強烈的鎮(zhèn)痛解熱作用。本品可代替麻醉性的鎮(zhèn)痛藥品（如度冷丁等）本品可供肌注或靜滴。適應癥：用于關節(jié)痛、癌腫痛、血管痛（動脈炎、靜脈炎）、膽絞痛、腎絞痛、慢性胰腺炎、帶狀皰疹等，其他如外科和各種疼痛，小手術前予先給藥，均有一定止痛效果。注射用凍干粉的處方：
乙酸水楊酸賴氯酸鹽 0.89g（相當于0.5g乙酰水楊酸）
甘氯酸 0.1g
分裝于小瓶中（使用時用5注射用水溶解的PH為5.5±0.5）。
從小鼠糞便中紅血球計數(shù)證明，乙酰水楊酸賴氨酸鹽為正常計數(shù)的2倍，而純阿司匹林則為7.5倍（二者口服劑量均為350mg/kg體重）。肌注乙酰水楊酸賴氨酸鹽（100－200ml）在糞便中亦末增中紅血不數(shù)人與小鼠口服（劑量200－400mg/kg體重）后的吸收量乙酰水楊酸賴氨酸鹽比純阿司匹林大3倍。以上列實驗證明乙酰水楊酸賴氨酸不僅容易吸收而且口服后對胃腸道無剌激。
�。┰黾铀幬锏姆�(wěn)定性有些藥物口服后，由于藥物經(jīng)消化道，肝臟或進入血液中，到胃腸道PH的影響，消化道微生物的作用以及消化道肝臟和血液中酶類的作用，使轉(zhuǎn)移到作用部位的母體藥物量不足，或在消化道吸收不良，因此不能達到預期的療效。有些藥物由于本身理化性質(zhì)的關系，在制備貯藏過程中容易分解變質(zhì)，以致喪失活性。欲增加藥物的穩(wěn)定性，采取制成前體藥物的方法，亦是近代制劑學上常用的方法。
（七）改變藥物的剌激笥與不快嗅味有些供口服的藥物，由于帶有不快嗅味或?qū)φ衬へ菁ば圆∪送萄世щy，亦可用制成前體藥物方法加以克服，如氯霉素制成棕櫚酸酯后，變成無味氯霉素可供配制兒童服用的口服制劑，口服后在消化道內(nèi)易被水解，生成氯霉，然后吸收至血液中，顯療效。氯霉素制成1半琥珀酸酯鈉鹽，可改善注射時的剌激性。常用的催眠及抗瓊藥水合氯醛（用作長時間用安眠藥，約6－8小時）對胃腸道粘道膜有剌激性，而且可以配制適當?shù)墓腆w劑型如栓劑等。
�。ò耍┛芍瞥砂邢蛐灾苿┠承┛拱┧幬镏瞥汕绑w藥物，給藥物后能使抗癌藥物向靶細胞定位，其原理：因癌細胞比正常細胞含濃度較高的磷酸酯酶，如將抗癌藥結構中的羥基磷�；�，則可促使抗癌藥物在癌細胞部位特異地蓄積，如已烯雌酚與二醇的羥基經(jīng)磷�；瞥梢严┓与p磷酸酯比正常組織高約4倍，使前體藥物更易水解釋放母體藥物而顯效，而且抗癌藥磷�；�，不僅增加水溶性，而且保護羥基避免氧化，使療效提高。