通用名 | 蒿甲醚膠丸 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMETHER SOFT CAPULES |
拼音名 | HAOJIAMI JIAOWAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為膠丸,內(nèi)含黃色油狀液體。 |
藥理毒理 | 藥理學(xué) 蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制 臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體 功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物 泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不 到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解 后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧 原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學(xué) 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅 細胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。 |
藥代動力學(xué) | 蒿口服后易吸收。體內(nèi)分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫 甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄, 其次為尿液排泄。 |
適應(yīng)癥 | 適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。 |
用法用量 | 口服,成人第一天首劑及首劑后8小時各服2粒,自第二天起,每日一次,每次2 粒,連用7天。5~10周歲者為成人劑量的 ~ ,10~15周歲者為成人劑量的 ~ ,給 藥時間及療程同成人;蜃襻t(yī)囑。 |
不良反應(yīng) | 本品反應(yīng)輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,網(wǎng) 織紅細胞可能有一過性減少。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 本品遇冷如有凝固現(xiàn)象,可微溫溶解后使用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠早期婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光、密封,在陰涼干燥處保存。 |
包裝 | 40mg |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化學(xué)名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
規(guī) 格 |
相關(guān)說明書 |
復(fù)方蒿甲醚片、蒿甲醚膠囊、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |