| 通用名 | 注射用環(huán)磷酰胺 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CYCLOPHOSPHAMIDE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG HUANLINXIAN'AN |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 |
| 藥理毒理 | 本品在體外無活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸
酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔�。其作用機制與氮芥相似，與DNA
發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥
物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。 |
| 藥代動力學(xué) | 環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時后達血漿峰濃度，在肝臟轉(zhuǎn)
化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。靜注后血漿半衰期4～6小時，
48小時內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產(chǎn)物，32%為原形。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血
病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部
鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。 |
| 用法用量 | 成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg/m2,加生理鹽水20～
30ml,靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600mg/m2。
兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg/kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每
周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。 |
| 不良反應(yīng) | 骨髓抑制：白細胞減少較血小板減少為常見，最低值在用藥后1～2周，多在
2～3周后恢復(fù)。對肝功有影響。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般
停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺靜滴，而缺乏有效預(yù)防措
施時，可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代
謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時，其發(fā)生率較低。其他
反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精
子減少及肺纖維化等。 |
| 禁忌癥 | 抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗的�？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝
腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
| 注意事項 | 本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時
應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，
能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血
液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既
往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品
需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時，
最好現(xiàn)配現(xiàn)用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品
可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛
風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外
也加強了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽
堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質(zhì)激素類
藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在30℃以下保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
