| 通用名 | 洛莫司汀膠囊 |
| 曾用名 | 環(huán)己亞硝脲 |
| 英文名 | LOMUSTINE CAPSULES |
| 拼音名 | LUOMOSITING JIAONANG |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品為細(xì)胞周期非特異性藥，對處于G2－S邊界，或 S早期的細(xì)胞最敏感，
對G2期亦有抑制作用。動物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似。本品進(jìn)人人體后，其
分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正
離子，發(fā)揮烴化作用，致使 DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗
瘤作用有關(guān)；另一為氨甲�；糠肿�?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨
甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這
主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲�；饔眠�可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破
壞后較難于修復(fù)，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交
叉耐藥性，與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子
的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性。 |
| 藥代動力學(xué) | 口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁）。腎脾為多，
次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃
度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血
漿蛋白結(jié)合率為50％（代謝物）。T1/2為16～18小時，其持久存在可能引起遲發(fā)
性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、
血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內(nèi)，本品的50％以代謝物形式從尿
中排泄，但4日排泄量小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。
因其脂溶性強(qiáng)，可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成
膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣
管肺癌、惡性淋巴瘤等。 |
| 用法用量 | 100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。 |
| 不良反應(yīng) | 口服后6小時內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧
氯普胺并空腹服藥藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，
服藥后 3～5周可見血小板減少，白細(xì)胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)
兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計(jì)性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的
可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。 |
| 禁忌癥 | 有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合
并感染時應(yīng)先治療感染。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。
2、對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。
3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥
治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。
4、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清
除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。
5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。
6、治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 100-130mg/m2，頓服，每6～8周重復(fù)。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌
藥。 |
| 藥物過量 | 尚無藥物可對抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制，白細(xì)胞過低可使用粒細(xì)胞
集落刺激因子。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，冷凍保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
