| 通用名 | 甲氨蝶呤片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHOTREXATE TABLETS |
| 拼音名 | JIA'AN DIELING PIAN |
| 藥品類別 | 抗代謝類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為淡橙黃色片 |
| 藥理毒理 | 四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為
一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生
理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)
的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸
合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)
胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1
期細(xì)胞的作用較弱。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 用量小于30mg/m2時(shí)，口服吸收良好，1小時(shí)～5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。
部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎（約
40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄，T1/2α
為1小時(shí)；T1/2β為二室型：初期為2～3小時(shí)；終末期為8～10小時(shí)。少量甲氨
喋呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(zhǎng)達(dá)數(shù)月，在有胸
腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大，老年患
者更甚。 |
| 適應(yīng)癥 | 1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金
氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；
2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑�。�
3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。 |
| 用法用量 | 口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50mg～
100mg。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療，一次15mg～20mg/m2，每周一次。 |
| 不良反應(yīng) | 1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹
瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；
2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰
轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；
3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎
病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；
4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；
5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨
髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血；
6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹；
7、白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染。 |
| 禁忌癥 | 已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛
在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；
2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精
子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆
性；
3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用
本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 因本品有致畸作用及從乳汁排出，故服藥期禁懷孕及哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1、乙醇和其他對(duì)肝臟有損害藥物，如與本品同用，可增加肝臟的毒性；
2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，對(duì)于痛風(fēng)或高尿酸血癥患
者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量；
3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板
減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用；
4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)，可能會(huì)引起本
品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)；
5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收；
6、與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度
增高，繼而毒性增加，應(yīng)酌情減少用量；
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒
副作用；
8、先用或同用時(shí)，與氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小時(shí)后再用
氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。本品與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效，如用后
者10日后用本品，或于本品用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減
少對(duì)胃腸道和骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用本品前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖
胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
