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替尼泊甙注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名替尼泊甙注射液
曾用名 
英文名TENIPOSIDE INJECTION
拼音名TINIBODAI ZHUSHEYE
藥品類別天然來源抗腫瘤藥
性狀本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。
藥理毒理本品為周期特異性細(xì)胞毒藥物,抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II,引起DNA斷裂,阻斷有絲分 裂于細(xì)胞周期S期和G2期。對(duì)實(shí)驗(yàn)性鼠腫瘤,替尼泊甙在其體內(nèi)具有較廣譜的抗腫瘤 活性。體外和體內(nèi)研究顯示與依托泊甙具有完全交叉耐藥性。
藥代動(dòng)力學(xué)在一定劑量范圍內(nèi),替尼泊甙藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)呈線性,藥物在體內(nèi)不發(fā)生蓄積。靜 脈注射后,藥物從中央室1相清除,分布相半衰期約1小時(shí)。在體內(nèi)與蛋白的結(jié)合率高。 替尼泊甙能通過血腦屏障,在腦脊液的濃度低于血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅占總清 除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約為6~20小時(shí)。
適應(yīng)癥本品適用治療惡性淋巴瘤,急性淋巴細(xì)胞白血病,中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤如神經(jīng)母 細(xì)胞瘤,膠質(zhì)瘤和星形細(xì)胞瘤及轉(zhuǎn)移瘤,膀胱癌及神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。
用法用量單藥治療每次60mg/m2,加生理鹽水500ml,靜滴30分鐘以上,每日1次,連用 5日。3周重復(fù)。聯(lián)合用藥常用量為每日60mg加生理鹽水500ml靜滴,一般連用3日。 老年及骨髓功能欠佳、多次化療患者酌情減量。
不良反應(yīng)1、骨髓毒性為劑量限制毒性,用藥7~14日后常見白細(xì)胞和血小板降低。 2、胃腸道反應(yīng):惡心嘔吐是最常見的消化道不良反應(yīng),但通常是輕度和中度的。 3、脫發(fā)也較常見。 4、低血壓:快速輸注時(shí)會(huì)發(fā)生一過性的低血壓。 5、過敏反應(yīng):可發(fā)生急性過敏反應(yīng):寒戰(zhàn),發(fā)熱,心動(dòng)過速,支氣管痙攣,呼吸 困難,低血壓,潮紅,出汗,水腫,高血壓和蕁麻疹。 6、其他:口腔炎,頭痛和精神障礙罕見。
禁忌癥對(duì)替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油過敏者,嚴(yán)重白細(xì)胞減少或血小板減少者禁用。
注意事項(xiàng)肝腎功能異;蚰[瘤侵犯骨髓者慎用。應(yīng)定期檢查血象,如白細(xì)胞低于3.5×109/l 或血小板低于75×109/l,應(yīng)推遲使用,直到骨髓功能恢復(fù)正常。應(yīng)注意保證輸注本品 進(jìn)入靜脈,以免輸注于靜脈外造成組織壞死和血栓性靜脈炎。本品應(yīng)緩慢靜滴,最初 30~60分鐘,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)生命特征,以免發(fā)生低血壓情況。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥本品含有苯甲醇,可能造成新生兒的損害。
老年患者用藥尚不明確。
藥物相互作用苯巴比妥和苯妥英鈉可增加替尼泊甙的清除,合并用藥時(shí)可能應(yīng)增加替尼泊甙的劑 量。甲苯磺丁脲,水楊酸納和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的與蛋白結(jié)合率,導(dǎo)致游離藥 物增加,增加藥物作用和毒性反應(yīng)。
藥物過量目前沒有替尼泊甙的解毒藥物?深A(yù)見的藥物過量出現(xiàn)合并癥通常繼發(fā)于骨髓抑 制。治療包括輸注血制品和抗生素治療的支持治療。
貯藏遮光,在涼處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名替尼泊甙
化學(xué)名4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙
拼音名TINIBODAI
英文名TENIPOSIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C32H32O13S
分子量656.66
規(guī)  格5ml:50mg
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