通用名 | 萘丁美酮片 |
曾用名 | |
英文名 | NABUMETONE TABLETS |
拼音名 | NAIDINGMEITONG PIAN |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為非酸性非甾體抗炎藥,在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸
(6-MNA)而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。
(1)抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前
列腺素合成有關(guān)。
(2)胃粘膜影響小:本品是一種非酸性、非離子性前體藥物,在吸收過(guò)程
中對(duì)胃黏膜無(wú)明顯的局部直接影響;同時(shí)本品對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作
用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。
(3)對(duì)出血和凝血無(wú)影響:本品對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本,在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的
血小板聚集作用無(wú)影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無(wú)顯著改變。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后在十二指腸被吸收,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-
萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,約3.5%轉(zhuǎn)化6-MNA,50%轉(zhuǎn)化為其它
代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%,表觀分布容積約
為7.5L,6-MNA體內(nèi)分布廣泛,主要分布在肝、肺、心和腸道,易于擴(kuò)散在滑
膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中,它可進(jìn)入乳汁和胎盤。6-MNA
的消除半衰期在青年人約為24小時(shí),在老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)
化為非活性產(chǎn)物,80%從尿中排泄,10%從糞便中排泄。
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適應(yīng)癥 | 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。 |
用法用量 | (1)成人常用量 口服,一次1.0g(2片),一日1次。一日最大量為2g,
分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g(1片)起始。逐漸上調(diào)至有效
劑量。
(2)兒童用量尚未建立。
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不良反應(yīng) | (1)胃腸道:惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%~3%。上消
化道出血約0.7%。用本品的病例中,潰瘍發(fā)生率在短療程(6周~6個(gè)月)組和
在長(zhǎng)療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率
增加。
(2)神經(jīng)系統(tǒng):表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢(mèng),
發(fā)生率小于1.5%。
(3)皮膚:皮疹和瘙癢約2.1%,水腫約1.1%。
(4)少見(jiàn)或偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺(jué)異常、
震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過(guò)敏性肺炎、蛋白尿、血
尿及血管神經(jīng)性水腫等。
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禁忌癥 | 活動(dòng)性消化性潰瘍或出血,嚴(yán)重肝功能異常,對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過(guò)
敏者禁用。
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注意事項(xiàng) | (1)具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí),應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期
檢查。
(2)腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用。
(3)有心力哀竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品。
(4)用餐中服用本品的吸收率可增加,應(yīng)在餐后或晚間服藥。
(5)本品每日服用量超過(guò) 2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。
(6)本品常用劑量為每日1g,對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者
可酌情加量。并可將總量分為2次服用。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦在妊娠的后3個(gè)月,及在哺乳期不主張使用本品。 |
兒童用藥 | 禁用。 |
老年患者用藥 | 老年人用本品應(yīng)該維持最低的有效劑量。
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藥物相互作用 | (1)和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或?qū)σ阴0被硬⒂貌挥绊懕酒返奈章省?
但通常不主張同時(shí)用兩種或多種非甾體抗炎藥。
(2)在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無(wú)相互作用。但尚無(wú)在病人中
合并應(yīng)用這兩種藥物資料。
(3)本品與乙酰類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥并用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。 |
藥物過(guò)量 | 當(dāng)過(guò)量出現(xiàn)中毒癥狀時(shí),及時(shí)洗胃或催吐,給予60g以上活性炭口服,以吸
附消化道內(nèi)殘存藥物,并給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持療法。
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貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | 0.5g |
有效期 | |