通用名 | 多巴絲肼膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | LEVODOPA AND BENSERAZIDE CAPSULES |
拼音名 | DUOBASIJING JIAONANG |
藥品類別 | 抗震顫麻痹藥 |
性狀 | Levodopa and Benserazide Hydrochloride Capsules |
藥理毒理 | 本品為復(fù)方制劑,含左旋多巴及芐絲肼,芐絲肼為外周脫羧酶抑制劑,不易
進(jìn)入中樞,僅抑制外周左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺,使循環(huán)中左旋多巴含量增加5-10
倍,因而進(jìn)入中樞的左旋多巴的量也增多,左旋多巴在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)
化為多巴胺而發(fā)揮藥理作用,改善帕金森病癥狀。芐絲肼與左旋多巴合用既可降
低左旋多巴的外周性心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng),又可減少左旋多巴的用量。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后由小腸吸收?崭狗笞笮喟1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,廣泛分布
于體內(nèi)各種組織,1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外
代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1~3小時(shí),加用外周多巴脫羧
酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進(jìn)入腦內(nèi)的量增多,并可減少外周多巴
胺引起的不良反應(yīng)?诜笞笮喟80%于24小時(shí)內(nèi)降解成多巴胺代謝物,主
要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原型排出
體外約5%,可通過乳汁分泌。 |
適應(yīng)癥 | 用于帕金森病、帕金森綜合征。 |
用法用量 | 口服 第一周一次125mg,一日2次;以后每隔一周,一日增加125mg,一
般一日劑量不得超過1g,分3~4次服用。維持劑量一次250 mg,一日3次。 |
不良反應(yīng) | 較常見的不良反應(yīng)有惡心,嘔吐,直立性低血壓、頭、面部、舌、上肢和身
體上部的異常不隨意運(yùn)動(dòng),精神抑郁、排尿困難。較少見的不良反應(yīng)有:高血壓、
心律失常、溶血性貧血。 |
禁忌癥 | 嚴(yán)重精神疾患、嚴(yán)重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史
者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿潴留
者慎用。有骨質(zhì)疏松的老年人,用本品治療有效者,應(yīng)緩慢恢復(fù)正常的活動(dòng),以
減少引起骨折的危險(xiǎn)。用藥期間需注意檢查血常規(guī)、肝腎功能及心電圖。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可分泌入乳汁,也會(huì)減少乳汁分泌;動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可引起內(nèi)臟和骨
骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。 |
兒童用藥 | 慎用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1、本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。
2、本品與罌粟堿或維生素B6合用,可降低本品的藥效。
3、本品與乙酰螺旋霉素合用,可顯著降低本品的血藥濃度,藥效減弱。
4、本品與利血平合用,可抑制本品的作用,應(yīng)避免合用。
5、本品與抗精神病藥物合用,因?yàn)閮烧呋ハ噢卓,?yīng)避免合用。
6、本品與甲基多巴合用,可增加本品的不良反應(yīng)并使甲基多巴的抗高血壓
作用增強(qiáng)。 |
藥物過量 | 中毒癥狀: 超劑量時(shí)可使上述不良反應(yīng)明顯加重,并可導(dǎo)致嚴(yán)重心律失常。
處理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥治療
和支持療法。 |
貯藏 | 遮光,密閉,在陰涼干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |