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| 通用名 | 利血平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | RESERPINE TABLETS |
| 拼音名 | LIXUEPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為加有著色劑的淡黃色片或糖衣片，除去糖衣后顯白色或淡黃褐色。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用 1. 利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。 2. 本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色 胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出 量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯， 但對于竇性心動過速者則明顯。 3. 利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖， 可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。 4. 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、 胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內(nèi)，僅有胃腸道活動增加的表現(xiàn)。 致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1-5000mcg 對S. typhimurium的四 個菌株沒有致突變作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳 腺癌細胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實驗結(jié)果仍屬于陰性；利血平對培養(yǎng)的人類外周白細 胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi) 引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未 出現(xiàn)顯性致死突變。 致畸試驗 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示， 大鼠口服利血平0.25mg/kg（相當于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示， 大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當于臨床最大劑量的125-250倍） 有致畸作用，產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。 在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。 致癌實驗 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm的濃 度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養(yǎng)動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維 腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可 能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān)，因為其它數(shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉 及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。 |
| 藥代動力學 | 利血平口服后迅速從胃腸道吸收，分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為 30%-50%；藥后2-4小時達血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達96%。起效慢，需數(shù)天至 三周，3-6周達降壓高峰。代謝遲緩，停藥后作用可持續(xù)1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和 消除相半衰期（t1/2?）分別為4.5小時和45-168小時，嚴重腎功能衰竭（無尿）者可達87-323 小時。利血平在肝臟通過水解反應代謝，并緩慢地經(jīng)糞便和尿液排出體外。單劑服藥4天 后，約8%的藥物以代謝物的形式從尿中排出，60%則主要以原型從糞便中排出。 |
| 適應癥 | 高血壓（不推薦為一線用藥）。 |
| 用法用量 | 口服，初始劑量0.1-0.25mg/次，每日1次，經(jīng)過7-14天的劑量調(diào)整期，以最小有效劑量 確定維持量；極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少 不良反應。兒童每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 |
| 不良反應 | 1. 大量口服容易出現(xiàn)的不良反應有不良反應有過度鎮(zhèn)靜、注意力不集中、抑郁可致自殺， 且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應遲鈍；嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭 痛、神經(jīng)緊張、帕金森氏癥（停藥后可逆轉(zhuǎn)）、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困 難、乳房充血、非產(chǎn)褥期泌乳； 2. 較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣；心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心 動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動； 3. 偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭；血栓性血細胞減少型紫癜、前列腺術(shù)后出血過 多；鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感；騷癢、皮疹、皮膚潮紅；體重增加、肌肉疼痛；瞳孔 縮小、視神經(jīng)萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、對寒冷敏 感。 4. 不良反應持久出現(xiàn)時需加注意，以腹瀉、眩暈（體位性低血壓）、口干、食欲減退、惡 心、嘔吐、唾液分泌增加，高劑量時胃酸分泌增加，鼻塞較多見；下肢水腫較少見。 5. 停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過 緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神 抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。 6. 絕經(jīng)期婦女長期使用有增加乳癌發(fā)生之說，但無定論。 |
| 禁忌癥 | 1. 活動性胃潰瘍 2. 潰瘍性結(jié)腸炎 3. 抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥 |
| 注意事項 | 1. 對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2. 利血平引起胃腸道動力加強和分泌增多，可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。 3. 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和心肌梗塞。 4. 利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。 5. 治療期間，可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑 郁癥發(fā)生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥 史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。 6. 當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這 對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 7. 正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重 的甚至是致命的反應。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8. 需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。 9. 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥，但 必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。 10. 利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反 應作尿類固醇測定，可致結(jié)果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中 兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%， 第二天減少，長期給藥排出銳減。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 除非非常必要，利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過血腦屏障，但可通過胎盤屏障， 導致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到 抑制等。 利血平可通過乳汁分泌。 |
| 兒童用藥 | 每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 |
| 老年患者用藥 | 根據(jù)情況減量慎用。 |
| 藥物相互作用 | 與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑合用可加重中樞抑制作用； 1. 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用，需進行劑量調(diào)整；與β阻滯劑合用可使后 者作用增強； 2. 與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時可引起心律失常； 3. 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導致帕金森氏癥； 4. 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬腎上 腺素藥的作用； 5. 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上 腺素等合用，可使之作用延長； 6. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用，利血平和抗抑郁藥作用均減弱； 7. 巴比妥類可加強利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。 |
| 藥物過量 | 利血平無特效解毒劑，也不能通過透析排除，治療措施是對癥和支持療法。藥物過量導 致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。此時必須采取洗胃催吐，即使已服藥數(shù)小 時。嚴重低血壓者置于臥位，雙腳上抬，并審慎給予直接性擬腎上腺素藥升壓；呼吸抑制 者予以吸氧和人工呼吸；抗膽堿藥治療胃腸道癥狀；并糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和 低血壓。由于利血平作用持續(xù)較長，病人需至少觀察72小時。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 利血平 | ||||||||
| 化學名 | 11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | LIXUEPING | ||||||||
| 英文名 | RESERPINE | ||||||||
| CAS No. | 50-55-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C33H40N2O9 | ||||||||
| 分子量 | 608.68 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)0.1mg (2)0.25mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 復方地舍平片、利血平注射液 |
